Lorazepam

Acción terapéutica.

Benzodiazepina de acción sistémica. Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del músculo esquelético.

Propiedades.

Actúa en general como depresor del SNC en todos sus niveles, con dependencia de la dosis. Si bien el mecanismo de acción exacto no se conoce, al parecer, después de interactuar con un receptor específico de la membrana neuronal potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición en el nivel presináptico y postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y después de la administración por vía IM la absorción es rápida y completa.

 El lorazepam es de vida media corta a intermedia y el comienzo de la acción, luego de la administración oral, se evidencia entre 15 y 45 minutos. Su unión a las proteínas es alta, se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresión mental. Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Dosificación.

Adultos: ansiolítico: 1mg a 3mg dos o tres veces al día. Sedante hipnótico: 2mg a 4mg como dosis única al acostarse. En pacientes de edad avanzada: 1mg a 2mg al día en dosis fraccionadas, con aumento de la dosificación según tolerancia y necesidades. Ampollas: vía IM: 0,05mg/kg hasta un máximo de 4mg. Vía IV: inicial: 0,044mg/kg o una dosis total de 2mg.

Reacciones adversas.

Los pacientes geriátricos y debilitados; los niños y los pacientes con enfermedades hepáticas son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

La administración parenteral puede ocasionar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Son de incidencia más frecuente: torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales.

 Rara vez se observa: confusión (por intolerancia), debilidad muscular, visión borrosa u otros trastornos de la visión, constipación, náuseas o vómitos.

Son signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.

Precauciones y advertencias.

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Interacciones.

El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia.

 El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.