Anastrozol – Arimidex

Anastrozol (Arimidex) Composición:

Anastrozol 1mg.

Anastrozol (Arimidex) Farmacología:

En las mujeres posmenopáusicas Anastrozol (Arimidex), suministrado en una dosis diaria de 1mg, produjo la supresión de estradiol en más del 80%, usando un ensayo altamente sensible. En los ensayos clínicos controlados, una dosis diaria de 1mg de Anastrozol (Arimidex) desplegó una eficiencia clínica comparable a un tratamiento hormonal estándar con acetato de megestrol. Anastrozol (Arimidex) no posee actividad progestogénica, androgénica o estrogénica. Las dosis diarias de hasta 10mg no tienen ningún efecto sobre la secreción de cortisol o aldosterona, medida antes o después de la prueba estándar de desafío con ACTH.

Por consiguiente, no se necesitan suplementos de corticoides. Propiedades farmacocinéticas: la absorción del anastrozol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se detectan en general dentro de las dos horas de la dosificación (en condiciones de ayuno). El anastrozol se elimina lentamente con una vida media de eliminación plasmática de 40 a 50 horas. El alimento disminuye levemente el porcentaje pero no el alcance de la absorción.

No se espera que el pequeño cambio en el porcentaje de absorción dé como resultado un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas de equilibrio durante una dosis diaria de Anastrozol (Arimidex). Las concentraciones plasmáticas de equilibrio de anastrozol del 90% al 95% se alcanzan luego de 7 dosis diarias. No hay evidencia de dependencia en tiempo o en dosis de los parámetros farmacocinéticos de anastrozol. En mujeres posmenopáusicas la farmacocinética es independiente de la edad y en niños no ha sido estudiada. Sólo en un 40% se une a las proteínas del plasma y en mujeres posmenopáusicas se metaboliza ampliamente, con menos del 10% de la dosis excretada en la orina sin cambios dentro de las 72 horas de dosificación.

La biotransformación del anastrozol consiste en la N-dialquilación, hidroxilación y glucuronidación. Los metabolitos se excretan principalmente por vía urinaria. El triazol, un metabolito importante en el plasma y la orina, no inhibe la aromatasa. El clearance de una dosis oral en voluntarios con cirrosis hepática estable o insuficiencia renal se encontraba dentro del rango observado en voluntarios sanos.

Anastrozol (Arimidex) Indicaciones:

Anastrozol (Arimidex) está indicado en el tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas.

Anastrozol (Arimidex) Dosificación:

Adultos incluyendo ancianas: 1mg administrado en forma oral una vez al día. Niños: no se recomienda su uso. Insuficiencia renal: no se recomienda un cambio en la dosis. Insuficiencia hepática: no se recomienda un cambio en la dosis.

Anastrozol (Arimidex) Contraindicaciones:

Anastrozol (Arimidex) no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

Anastrozol (Arimidex) Embarazo y Lactancia.

Está contraindicado en mujeres embarazadas o durante el período de lactancia.

Anastrozol (Arimidex) Reacciones Adversas.

Anastrozol (Arimidex) es generalmente bien tolerado. Los episodios adversos han sido comúnmente leves a moderados y únicamente se produjeron unos pocos abandonos del tratamiento debido a efectos indeseables. La acción farmacológica de Anastrozol (Arimidex) puede dar origen a ciertos efectos esperados, como sofocación, sequedad vaginal y debilitamiento del cabello.

Anastrozol (Arimidex) puede estar asociado también con problemas gastrointestinales (anorexia, náuseas, vómitos y diarrea), astenia, somnolencia, dolor de cabeza o erupción. Se han informado cambios hepáticos (gamma GT elevada o con menor frecuencia fosfatasa alcalina) en pacientes con cáncer de mama avanzado, muchas de las cuales tenían metástasis hepáticas u óseas. No se ha establecido una relación causal para estos cambios. En ensayos clínicos con Anastrozol (Arimidex) también se ha observado un leve aumento del colesterol total.

Anastrozol (Arimidex) Advertencias:

Anastrozol (Arimidex) no se recomienda en niños o mujeres premenopáusicas debido a que no se ha establecido su inocuidad y eficacia en estos grupos poblacionales. No se ha investigado su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal severas. El riesgo/beneficio potencial en ellos debe considerarse cuidadosamente antes de administrar Anastrozol (Arimidex). Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción clínica con antipirina y cimetidina indican que es improbable que la coadministración de Anastrozol (Arimidex) junto con otras drogas produzca interacciones mediadas por citocromo P450, clínicamente significativas. Una revisión de la base de datos de ensayos clínicos de seguridad no reveló evidencia de interacción clínicamente significativa en pacientes tratados con Anastrozol (Arimidex), que además recibían otras drogas de prescripción común.

No hay información clínica sobre el uso de Anastrozol (Arimidex) en combinación con otros agentes anticancerígenos. No se deben coadministrar terapias que contengan estrógeno junto con Anastrozol (Arimidex), ya que negarían su acción farmacológica. Efecto sobre la capacidad de conducir un vehículo u operar maquinaria. Es improbable que Anastrozol (Arimidex) deteriore la capacidad de las pacientes para conducir un vehículo u operar maquinaria. Sin embargo, se han informado casos de astenia y somnolencia con el uso de Anastrozol (Arimidex), por lo que se debe actuar con precaución al conducir o al operar maquinaria mientras estos síntomas persistan.

Anastrozol (Arimidex) Conservación:

Almacenar a menos de 30°C.

Anastrozol (Arimidex) Sobredosificación:

No existe experiencia clínica en casos de sobredosis accidental. En estudios realizados con animales el anatrozol produjo baja toxicidad aguda. Se han llevado a cabo ensayos clínicos con varias dosificaciones de Anastrozol (Arimidex). Se han suministrado hasta 60mg en una sola dosis a hombres sanos, voluntarios, y hasta 10mg diarios a mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado. Estas dosificaciones fueron bien toleradas. No se ha establecido una sola dosis de Anastrozol (Arimidex) que provoque síntomas que resulte una amenaza para la vida.

No hay un antídoto específico para sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático. Al tratar una sobredosis se debe considerar la posibilidad de que se hayan administrado múltiples agentes. Si la paciente está consciente pueden inducirse vómitos. Una diálisis puede resultar de ayuda porque Anastrozol (Arimidex) no se une en gran medida a las proteínas. Se indica un cuidado de apoyo general, incluido el monitoreo frecuente de los signos vitales y una observación constante del paciente.

Anastrozol (Arimidex) Presentación:

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