Astemizol – Astol

Astemizol (Astol) Forma Farmacéutica y Formulación:

Suspensión. Fórmula: Cada 100 ml contienen: Astemizol 200 mg, vehículo cbp 100 ml.

Astemizol (Astol) Indicaciones Terapéuticas:

Antihistamínico. El Astemizol (Astol) esta indicado en casos de alergias cutáneas como urticarias, estados pruriginosos, reacciones alérgicas producidas por alimentos o medicamentos, dermatitis eccematosas y picaduras de insectos. Así mismo se indica en alergias respiratorias como rinitis alérgica, fiebre del heno y asma extrínseca. Otras indicaciones las constituyen otras condiciones alérgicas como conjuntivitis alérgica y alergias por parásitos u hongos.

Astemizol (Astol) Farmacocinética y Farmacodinamia:

El Astemizol (Astol) es un antihistamínico oral con acción prolongada y actividad altamente selectiva sobre los receptores H1 periféricos. Carece de efecto sedante y la toma de una sola dosis diaria permite la supresión de los síntomas asociados a los trastornos alérgicos durante 24 horas. El Astemizol (Astol) es bien absorbido (90%) tras su administración oral y se distribuye ampliamente en los tejidos. El astemizol parece no cruzar la barrera hematoencefálica. Tras la administración de dosis únicas de 10 a 40 mg de astemizol, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas entre 1 a 4 horas.

En su tiempo de vida media plasmática corresponde a 20 horas. El metabolismo del astemizol marcado con carbono 14 ha sido investigado en varias especies incluyendo al hombre. Se ha determinado la existencia de un metabolismo presistémico mayor del 90%, siendo los metabolitos principales el desmetilastemizol, el norastemizol y el 6- hidroxidimetilastemizol. La eliminación del astemizol, como metabolitos, se lleva a cabo principalmente por las heces y solo una pequeña parte por la orina.

Astemizol (Astol) Contraindicaciones:

Pacientes con hipersensibilidad al astemizol o a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia. Niños menores de 2 años. La administración concomitante de astemizol con eritromicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomicina, quinina, claritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de las proteasas empleadas para el SIDA esta contraindicado. No debe emplearse en pacientes con enfermedad hepática o con jugo de toronja.

Astemizol (Astol) Precauciones Generales:

Se han reportado efectos cardiovasculares incluyendo paro cardiaco irreversible, prolongación de QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias ventriculares con dosis de 20 a 30 mg por día.

Astemizol (Astol) Precauciones o Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:

No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

Astemizol (Astol) Reacciones Secundarias y Adversas:

El Astemizol (Astol) carece de efectos secundarios de tipo sedante. Los efectos adversos del astemizol más frecuentemente reportados incluyen cefalea, sequedad de boca y nauseas. Algunos otros efectos indeseables relacionados con la administración de astemizol incluyendo prurito, rash, fotosensibilidad, angiodema, anafilaxia, bronco espasmo, convulsiones, parestesias, mialgias, altralgias, alteraciones del temperamento, insomnio, aumento de las transaminasa y hepatitis.

Puede llegar a observarse un aumento de peso en tratamientos prolongados. Se han informado algunos eventos adversos a nivel cardiovascular que incluyen desde la prolongación del intervalo QT hasta el paro cardiaco irreversible, arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimórfica (con dosis mayores de 30 mg al día), mareo y síncope previos a la detección electrocardiográfica.

Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de astemizol en los pacientes con riesgo conocido de prolongación del intervalo QT que tomen medicamentos con los que se reporten prolongación del mismo como es le caso de algunos antiarrítmicos, terfenadina y eritromicina, así como en los casos de hipocalemia no corregida; ya que podrían experimentar aumento del intervalo QT y/o arritmias ventriculares. Debido a que el metabolismo del astemizol se lleva a cabo principalmente en el hígado, este deberá evitarse en pacientes con insuficiencia hepática severa.

Astemizol (Astol) Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:

El astemizol no potencializa los efectos del alcohol o de otros depresores del SNC. La eritromicina y los azoles (ketoconazol, itraconazol y fluconazol) pueden disminuir el metabolismo del astemizol. El uso simultaneo de estos agentes con astemizol esta contraindicado. La administración simultánea con sotalol puede incrementar el intervalo QT y producir arritmias ventriculares. Los efectos antimuscarínicos de la procarbazina pueden exacerbarse con la administración concomitante de astemizol. El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandomicina. Los inhibidores de proteasas empleados en el tratamiento del SIDA, los inhibidores de la recaptura de la serotonina y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

Astemizol (Astol) Alteraciones de los Resultados de Pruebas de Laboratorio:

No se han reportado a la fecha.

Astemizol (Astol) Precauciones y Relación con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:

Astemizol (Astol) Dosis y Vía de Administración:

La dosis media recomendada en el adulto corresponde a 10 mg una vez al día cada 24 horas. La dosis media recomendada en los niños de 2 a 6 años corresponde a 1 ml por cada 5 kg de peso corporal por día, cada 24 horas. En los niños de entre 6 y 12 años se recomienda la dosis de 5 mg diarios, cada 24 horas. No se deberá exceder la dosis diaria recomendada. Vía de administración: oral.

Astemizol (Astol) Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:

En algunos pacientes que excedieron la dosis diaria recomendada, más de 20 - 30 mg, se han reportado efectos adversos cardiovasculares, incluyendo taquicardia, prolongación el intervalo QT y otras arritmias ventriculares. En estos casos se recomienda la implementación de medidas de soporte incluyendo provocación de vómito y lavado gástrico, además de monitoreo electrocardiográfico. En caso necesario se debe instaurar tratamiento antiarrítmico. La hemodiálisis no incrementa la depuración del medicamento.

Astemizol (Astol) Presentación(es):

Caja con frasco con 30 ml y gotero calibrado de 0.5 ml.

Astemizol (Astol) Recomendaciones Para el Almacenamiento:

Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Astemizol (Astol) Leyendas de Protección:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se administre simultáneamente con los alimentos, ni con jugo de toronja. Agítese antes de usarse. No se administre a niños menores de 2 años. Este medicamento contiene 42 por ciento de carbohidratos. Su venta requiere receta médica.