Biperideno – Akineton

Biperideno (Akineton) Forma Farmacéutica y Formulación:

Tabletas, tabletas de liberación prolongada y solución inyectable. Cada tableta contiene: Clorhidrato de biperideno 2 mg, excipiente cbp 1 tableta. Cada tableta de liberación prolongada contiene: Clorhidrato de biperideno 4 mg, excipiente cbp 1 tableta. Cada ampolleta de solución inyectable contiene: Lactato de biperideno 5 mg (equivalente a 3.8 mg de biperideno), Agua inyectable, cbp 1 ml.

Biperideno (Akineton) Indicaciones Terapéuticas:

Prevención y tratamiento de algunos de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc. Controla discinecias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

El biperideno está indicado en aquellos pacientes que requieren de altas dosis del medicamento y un mínimo de tomas. Biperideno (Akineton) ampolletas controla en forma eficaz y rápida las discinecias tempranas severas como: opistótonos, tortícolis, crisis oculógiras, trismus, protrusión y espasmos de la lengua, hiperextensión de la columna vertebral y otros espasmos musculares dolorosos y se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular.

Biperideno (Akineton) Farmacocinética y Farmacodinamia:

El biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina. El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central del biperideno se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra.

Biperideno posee además una marcada acción nicotinoítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos. En humanos, biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral, se logran concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml, 1.5 horas después de su administración; sufre hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos; se elimina principalmente por las heces y por la orina, y 48 horas después de una sola administración, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1 y 0.2 ng/ml.

Biperideno (Akineton) Contraindicaciones:

Biperideno está contraindicado en el glaucoma agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para el uso de biperideno.

Biperideno (Akineton) Precauciones Generales:

Se han reportado, en pacientes susceptibles, instantes aislados de confusión mental, euforia, agitación y trastornos de conducta; además puede ocurrir el síndrome anticolinérgico central, si bien es más por sobredosis o por la administración conjunta con otros anticolinérgicos. Téngase precaución en pacientes con glaucoma, prostatismo o epilepsia. En ocasiones puede producir somnolencia. Debe evitarse el consumo de alcohol.

Biperideno (Akineton) Restricciones De Uso Durante El Embarazo y La Lactancia:

Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso del biperideno, debido a la limitada experiencia, se recomienda una cautela especial durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Deberá sopesarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se decida la administración de biperideno a una paciente embarazada.

Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en ese periodo, si pasa a la leche materna, alcanzando en ella concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda no alimentar al seno materno, ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Biperideno (Akineton) Reacciones Secundarias y Adversas:

Entre los efectos secundarios, con dosis terapéuticas, a nivel del sistema nervioso central puede presentarse cansancio, mareos y obnibulación. Generalmente son pasajeros y no obligan a la suspensión del tratamiento. A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, trastornos de la acomodación visual, trastornos de la micción, disminución del sudor, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca.

Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central (y no periférica) del biperideno. En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas así como discinecias inducidas.

Biperideno (Akineton) Interacciones Medicamentosas y De Otro Género:

El biperideno no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc., con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir. La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central y periférico, produciendo ataxia, visión borrosa, constipación, mareo y retención urinaria.

La administración concomitante de quinidina puede aumentar el efecto de ésta y disminuir la conducción en el nodo AV. Cuando se asocia levodopa al tratamiento con biperideno, ésta puede potenciar las discinecias. Biperideno puede aumentar el efecto del alcohol y antala acción de la metoclopramida, y compuestos análogos, sobre el tracto gastrointestinal. Biperideno ampolletas 5 mg/ml es especialmente útil en los casos de discinecias tempranas severas ya que su efecto terapéutico se manifiesta rápidamente.

La administración por vía intravenosa en adultos debe hacerse en forma lenta en dosis única de 2.5 a 5 mg (media a una ampolleta). En caso necesario se puede repetir su aplicación 30 a 60 minutos después de la primera. También es posible su aplicación a través de solución glucosada o salina (0.9%), una sola dosis de 15-20 mg/12 horas (sin repetirla). También es posible su administración intramuscular, siguiendo las mismas recomendaciones de la aplicación intravenosa directa.

La dosis máxima intramuscular en niños menores de 1 año es de 1 mg; hasta 6 años, de 2 mg y hasta los 15 años, de 3 mg; en caso necesario, se puede repetir una segunda dosis, 30 ó 60 minutos después de la primera. La experiencia del uso de biperideno, en tabletas y ampolletas en niños, se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.

Biperideno (Akineton) Alteraciones De Los Resultados De Pruebas De Laboratorio:

No se han demostrado alteran las pruebas de laboratorio con el uso agudo o cróde biperideno, excepto con la administración intravenosa para la que se reporta una ligera y disminución del cortisol plasmático y de la prolactina. Los parámetros clínicos como tensión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificados por biperideno. En algunos casos sólo se ha reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

Biperideno (Akineton) Precauciones y Relación con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:

Los pacientes de edad avanzada, en especial aquellos con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo muestran, incluso a dosis terapéuticas, una mayor susceptibilidad al fármaco, pudiéndose presentar con mayor frecuencia los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central. Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia a las convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes. Con el uso de biperideno, no se han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.

Biperideno (Akineton) Dosis y Vía de Administración:

El tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6 mg/día en niños. Por lo general, la dosis promedio de biperideno tabletas 2 mg para el adulto es de una tableta cada 12 horas; de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta cada 24 o cada 12 horas (1 a 4 mg/día), según el efecto terapéutico deseado.

Akineton Retard, tabletas de 4 mg, es adecuado para aquellos pacientes que por alguna indicación especial y con necesidades de dosis altas, se desee disminuir el número de toma diaria. La dosis promedio en el adulto es de 1 a 2 tabletas al día y como máximo, 3 tabletas al día, repartidas equitativamente en 24 horas.

Biperideno (Akineton) Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:

La sobredosificación de biperideno produce síntomas centrales de intoxicación por atropina; y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral seca, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmias cardiacas, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia.

Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes por sobre dosificaciones de biperideno, aun con ingesta por vía oral entre 200 y 500 mg es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas. En caso de ingesta accidental o sobredosis por vía oral, el lavado gástrico, es de medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento.

Se recomienda lubricar la sonda naso gástrica debido a que las mucosas podrían estar secas. Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos. Si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (en niños y ancianos, 2 mg). Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales.

Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación. El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento; como asegurar las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente.

Biperideno (Akineton) Presentación(es):

Biperideno (Akineton) Solución inyectable: Caja con 5 ampolletas de 5 mg/ml. Biperideno (Akineton) Tabletas: Caja con 30 tabletas de 2 mg. Biperideno (Akineton) Retard: Caja con 20 tabletas de liberación prolongada, de 4 mg.

Biperideno (Akineton) Recomendaciones Para El Almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Biperideno (Akineton) Leyendas De Protección:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos