Clonazepam - Rivotril

Clonazepam (Rivotril) Acción Terapéutica:

Clonazepam (Rivotril) está indicado en ausencias típicas (petit mal), ausencias atípicas (síndrome de Lennox-Gastaut), convulsiones mioclónicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída), en espasmos infantiles (síndrome de West), en los desórdenes de pánico y en los síndromes fóbicos. Clonazepam (Rivotril) también está indicado como terapia de adición en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas (gran mal), convulsiones parciales simples y complejas, en convulsiones tónico-clónicas generalizadas y en el trastorno obsesivo-compulsivo. Clonazepam (Rivotril) está indicado en los diversos trastornos de ansiedad, en los síndromes fóbicos y ataques de pánico. Ingrese aquí para mas información: Clonazepam (Rivotril)

Clonazepam (Rivotril) Farmacocinética y Farmacodinamia en Humanos:

Farmacodinamia: el clonazepam exhibe propiedades farmacológicas que son comunes a las benzodiacepinas y que incluyen efectos anticonvulsivantes, sedativos, miorrelajantes y ansiolíticos. Como con otras benzodiacepinas, se cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibición post-sináptica mediada por el GABA, aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto además un efecto sobre la serotonina.

Los datos de modelos animales y algunos estudios electroencefalográficos realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam rápidamente suprime muchos tipos de actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia (petit mal), ondas de pico lenta, ondas de pico generalizadas, picos con localizaciones temporales y otras distintas, así como ondas y picos irregulares. Las anormalidades generalizadas de EEG se suprimen con mayor regularidad que las anormalidades focales. De acuerdo a esto, el clonazepam tiene efectos beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.

Farmacocinética: absorción: El clonazepam (Rivotril) se absorbe de manera rápida y completa tras la administración oral de Clonazepam (Rivotril). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en la mayoría de los casos dentro de las 1-4 horas siguientes a una dosis oral. La biodisponibilidad es del 90% tras la administración oral. A una dosis diaria de 6 mg, dividida en 3 dosis, las concentraciones plasmáticas en estado estable son de 25-75 ng/ml. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario tras dosis repetidas pueden ser de 4 (tras una dosis diaria) a 8 veces (tras 3 dosis al día) mayores a las observadas tras una dosis única.

Distribución: el volumen promedio de distribución de clonazepam se estima cercano a 3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas del clonazepam es del 85%. Se debe asumir que Clonazepam (Rivotril) cruza la barrera placentaria; se ha detectado en la leche materna.
Metabolismo: la biotransformación del clonazepam involucra hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro, con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse aún más. El principal metabolito es el 7-amino-clonazepam, que ha mostrado únicamente una ligera actividad anticonvulsivante.

Se han identificado también otros cuatro metabolitos presentes en proporciones muy pequeñas. Dentro de 4-10 días el 50-70% de la radioactividad total de una dosis oral radiomarcada de clonazepam se excreta en la orina y del 10-30% en las heces, casi exclusivamente en la forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0.5% aparece como clonazepam inalterado en la orina. Eliminación: la vida media de eliminación está entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas). Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: basados en criterios cinéticos, no se requiere de un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. La vida media de eliminación en neonatos está dentro del rango reportado para adultos.

Clonazepam (Rivotril) Contraindicaciones:

Clonazepam (Rivotril) no deberá utilizarse en pacientes con hipersensibilidad conocida al clonazepam o a cualquiera de los componentes de la fórmula, o en aquellos con insuficiencia respiratoria grave. Aquí mas información: Clonazepam (Rivotril)

Clonazepam (Rivotril) Reacciones Secundarias y Adversas:

Los siguientes efectos no deseados ocurren con relativa frecuencia: cansancio, sueño, lasitud, hipotonía muscular, debilidad muscular, mareo, obnubilación, reacciones retardadas. Estos efectos son usualmente transitorios y desaparecen generalmente de manera espontánea durante el curso del tratamiento o con una reducción de la dosis. Pueden ser parcialmente prevenidos aumentando la dosis lentamente al principio del tratamiento. Se ha observado baja concentración, inquietud, confusión y desorientación.

Puede ocurrir amnesia anterógrada al utilizar benzodiacepinas a dosis terapéuticas, y el riesgo aumenta con dosis mayores. Los efectos amnésicos pueden ir asociados de comportamiento inapropiado. Con ciertas formas de epilepsia, es posible un aumento en la frecuencia de las convulsiones durante el tratamiento a largo plazo. Puede presentarse depresión en los pacientes tratados con Clonazepam (Rivotril) pero también podría estar asociada a la enfermedad subyacente. Se han observado las siguientes reacciones paradójicas: excitabilidad, irritabilidad, comportamiento agresivo, agitación, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, alteraciones del sueño, pesadillas y sueños vívidos.

En casos raros puede ocurrir urticaria, prurito, erupción, pérdida de cabello transitoria, cambios en la pigmentación, náuseas, síntomas epigástricos, dolor de cabeza, reducción en las plaquetas sanguíneas (trombocitopenia), disminución del deseo sexual (pérdida de libido), impotencia e incontinencia urinaria. Se han reportado casos aislados de desarrollo reversible de características sexuales secundarias prematuras en niños (pubertad precoz incompleta). Se han reportado también reacciones alérgicas y muy pocos casos de anafilaxia con el uso de benzodiacepinas.

Pueden ocurrir desórdenes reversibles como habla lenta o confusa (disartria), coordinación reducida de movimientos y pasos (ataxia) y problemas de la visión (visión doble, nistagmo). Puede presentarse depresión respiratoria. Este efecto puede agravarse por una obstrucción preexistente de las vías respiratorias o daño cerebral o si se han administrado otros medicamentos que depriman la respiración. Como regla, este efecto puede ser evitado ajustando cuidadosamente la dosis a los requerimientos individuales de cada paciente. En lactantes y niños pequeños, Clonazepam (Rivotril) puede provocar una producción aumentada de saliva o secreciones bronquiales. Deberá tenerse entonces especial atención para mantener despejadas las vías respiratorias.

El uso de las benzodiacepinas puede llevar al desarrollo de una dependencia física y psicológica de estos productos. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento y es particularmente pronunciada en pacientes predispuestos con una historia de alcoholismo o abuso de drogas. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento estará acompañada de síntomas de abstinencia. Durante el tratamiento a largo plazo, los síntomas de abstinencia pueden desarrollarse tras un largo periodo de uso, especialmente con dosis altas o si la dosis diaria se reduce rápidamente o se suspende de manera abrupta.

Los síntomas incluyen temblores, sudoración, agitación, alteraciones del sueño y ansiedad, dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión, irritabilidad y convulsiones epilépticas que pueden ir asociadas a la enfermedad subyacente. En casos graves pueden ocurrir los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, el ruido y el contacto físico o alucinaciones. Como el riesgo de aparición de síntomas de abstinencia es mayor tras la suspensión abrupta del tratamiento -aún si es de corta duración- deberá terminarse reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Efectos en la habilidad de conducir y utilizar maquinaria: aún al tomarlo de acuerdo con las indicaciones, el clonazepam puede enlentecer las reacciones hasta el grado de alterar la habilidad de conducir un vehículo o de operar maquinaria. Este efecto se agrava con el consumo de alcohol. Deberá evitarse conducir, operar maquinaria y otras actividades peligrosas totalmente o al menos durante los primeros días del tratamiento. La decisión a este respecto deberá tomarla el médico que atiende al paciente y deberá estar basada en la respuesta del paciente al tratamiento y en la dosis involucrada.

Clonazepam (Rivotril) Interacciones Medicamentosas y de otro Género:

Clonazepam (Rivotril) puede administrarse de manera concomitante con uno o más agentes antiepilépticos. Pero agregar un fármaco extra al régimen del paciente deberá involucrar una cuidadosa evaluación de la respuesta al tratamiento, ya que los efectos no deseados, como sedación y apatía, tienen mayores probabilidades de ocurrir. En tales casos, deberá ajustarse la dosis de cada fármaco para lograr el efecto óptimo deseado. La administración concurrente de inductores de enzimas hepáticas como los barbituratos, hidantoínas o carbamacepina, pueden acelerar la biotransformación del clonazepam sin afectar su unión a las proteínas.

En contraste, el clonazepam por sí mismo no parece inducir a las enzimas responsables de su propio metabolismo. En el tratamiento concurrente con fenitoína, ocasionalmente se ha observado una elevación en la concentración sérica de ambas sustancias. La combinación de clonazepam con ácido valproico puede causar ocasionalmente petit mal status epilepticus. El uso concurrente de Clonazepam (Rivotril) y otros medicamentos de acción central, como otros agentes anticonvulsivantes (antiepilépticos), anestésicos, hipnóticos, fármacos psico activos y algunos analgésicos, así como relajantes musculares, pueden resultar en una potenciación mutua de los efectos farmacológicos.

Esto ocurre particularmente en presencia de alcohol. En terapia de combinación con medicamentos de acción central, se deberá ajustar la dosis de cada fármaco para alcanzar el efecto óptimo. Los pacientes epilépticos en tratamiento con Clonazepam (Rivotril) no deberán consumir alcohol bajo ninguna circunstancia, ya que puede alterar el efecto del fármaco, reducir la eficacia del tratamiento o producir efectos no deseados inesperados. Aquí mas información: Clonazepam (Rivotril)

Clonazepam (Rivotril) Dosis y Vía de Administración:

En epilepsia: cuando se emplea como antiepiléptico, la dosis inicial para adultos no deberá exceder los 1.5 mg/día, divididos en 2-3 dosis. La dosis podrá incrementarse en 0.5 mg cada tres días hasta que se controlen adecuadamente las convulsiones o bien los efectos secundarios impidan otro aumento. La dosis de mantenimiento deberá individualizarse para cada paciente dependiendo de la respuesta. Generalmente es suficiente una dosis de mantenimiento de 3-6 mg por día. La dosis terapéutica máxima para adultos es de 20 mg al día y no deberá excederse. En lactantes y niños: hasta los 10 años de edad (o hasta 30 kg de peso), la dosis inicial es de 0.01-0.03 mg/kg diarios, administrados en 2-3 dosis divididas, la dosis se podrá incrementar en no más de 0.25-0.5 mg cada tercer día hasta que alcance una dosis diaria de mantenimiento de aproximadamente 0.1 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima para niños es de 0.2 mg/kg de peso corporal y no deberá excederse. La dosis diaria deberá dividirse en 3 dosis iguales. Si las dosis divididas no son iguales, la dosis mayor deberá administrarse antes de retirarse a dormir. El nivel de dosis de mantenimiento se alcanza con mayor facilidad tras 1-3 semanas de tratamiento. Una vez que se ha alcanzado el nivel de dosis de mantenimiento, la cantidad diaria puede administrarse como una dosis única en la noche. El periodo de tratamiento se ajustará de acuerdo al control de las crisis y la mejoría de los síntomas. Antes de agregar Clonazepam (Rivotril) a un régimen anticonvulsivante preexistente, deberá tomarse en cuenta que el uso de anticonvulsivantes múltiples puede resultar en un aumento de efectos adversos.

Instrucciones especiales de administración: Clonazepam (Rivotril) ha demostrado su eficacia sobre el componente ansioso, incluso cuando se ha asociado a terapias antidepresivas. Clonazepam (Rivotril) puede administrarse de manera concomitante con uno o varios agentes antiepilépticos, en cuyo caso deberá ajustarse la posología de cada fármaco para lograr el efecto óptimo. Como con todos los agentes ansiolíticos y antiepilépticos, el tratamiento con Clonazepam (Rivotril) no podrá detenerse abruptamente, sino que se reducirá por etapas.

Clonazepam (Rivotril) Presentaciones:

Caja con 30 o 100 comprimidos de 2 mg en envase de burbuja e instructivo para venta al público. Caja con 30 comprimidos de 0.5 mg en envase de burbuja e instructivo para venta al público. Si eres menor de edad no ingresar a esta pagina.

Clonazepam (Rivotril) Recomendaciones Para el Almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.