Fenilbutazona – Butazolidina

Fenilbutazona (Butazolidina) Acción Terapéutica:

Auxiliar en el tratamiento del reumatismo. Fenilbutazona (Butazolidina) sólo debería administrarse cuando otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos no hayan dado resultado satisfactorio y tan sólo frente a brotes agudos de los padecimientos siguientes: espondilitis anquilopoyética. Gota. Artritis reumatoide. Artrosis.

Fenilbutazona (Butazolidina) Farmacocinética y Farmacodinamia:

Farmacocinética: grageas: la fenilbutazona sustancia activa de Fenilbutazona (Butazolidina) se absorbe de manera rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de la fenilbutazona en el suero se alcanza generalmente en un plazo de dos horas después de la administración oral. Tras la toma diaria repetida de 200 mg se alcanzan concentraciones plasmáticas medias de sustancia activa en el estado estable de 83 mg/ml. Solución inyectable: tras la administración intramuscular la fenilbutazona es absorbida gradualmente pero en su mayor parte y las concentraciones séricas máximas se alcanzan en 6 a 10 horas.

Una sola dosis intramuscular de 800 mg proporciona una concentración sérica máxima de unos 60 mg/ml. Grageas y solución inyectable: a concentraciones plasmáticas terapéuticas, la fenilbutazona está unida a proteínas plasmáticas en un 98-99%, exclusivamente a la albúmina. A 0.17 l/kg, el volumen de distribución es bajo. La fenilbutazona se distribuye en varios tejidos y fluidos corporales por ejemplo el líquido sinovial. La fenilbutazona se metaboliza extensivamente en el hígado menos del 1 % de la dosis se excreta inalterado con la orina. Inhibe el metabolismo de diversos fármacos, pero también puede actuar como inductor de enzimas hepáticas.

El medicamento forma el metabolito activo oxifenbutazona. Los metabolitos principales en la orina son los C-glucorónidos de fenilbutazona y de Y-hidroxifenilbutazona. La vida media de la eliminación plasmática de la fenilbutazona es de unas 75 horas y presenta amplias variaciones individuales e intraindividuales las concentraciones de fenilbutazona en el estado estacionario son similares en las personas de edad avanzada y en los adultos jóvenes, aunque existe una tendencia hacia una vida media de eliminación plasmática más larga que puede llegar a 105 horas en las personas de edad avanzada. La afección renal no influye sobre la farmacocinética de la fenilbutazona en un grado clínicamente relevante.

En pacientes con cirrosis hepática puede prolongarse la vida media plasmática de la fenilbutazona. La fenilbutazona se excreta casi totalmente en forma de metabolitos. Unas tres cuartas partes por la orina (de esta fracción un 40% aproximadamente como C-glucorónido de fenilbutazona y del 10 al 15% como C-glucorónido de g-glucorónido de g-hidroxifenilbutazona) y una cuarta parte por las heces. Farmacodinamia: Fenilbutazona (Butazolidina) tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. Además tiene un ligero efecto uricosúrico, reduciendo la reabsorción tubular del ácido úrico. Aunque Fenilbutazona (Butazolidina), no altera la reabsorción tubular del ácido úrico.

Aunque Fenilbutazona (Butazolidina) no altera la evolución de la enfermedad básica, ha demostrado ser eficaz para aliviar el dolor, reducir la tumefacción y sensibilidad de incrementar la movilidad en pacientes con trastornos reumáticos. En el mecanismo de acción de la fenilfutazona desempeña un papel importante la inhibición de la ciclooxigenasa (prostaglandina sintetasa). Este efecto sirve para limitar la producción de prostaglandinas (principalmente de las series E y F) que participan en el desarrollo de las reacciones inflamatorias, dolorosas y febriles. Bajo condiciones experimentales, la fenilbutazona inhibe también la función de los leucocitos (quimiotaxis, liberación y/o actividad de enzimas lisosómicas).

Fenilbutazona (Butazolidina) Contraindicaciones:

Fenilbutazona (Butazolidina) está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la fenilbutazona y otros derivados pirazolónicos, con úlcera gástrica manifiesta o antecedentes de la misma, con síntomas o antecedentes de enfermedad intestinal inflamatoria con o sin ulceración, discrasias hemáticas o antecedentes de las mismas, diátesis hemorrágica (trombocitopenia, trastornos de la coagulación), insuficiencia grave cardiaca, hepática o renal, hipertensión grave, enfermedad tiroidea, síndrome de Sjögren. Fenilbutazona (Butazolidina) está contraindicada también en los pacientes asmáticos en los que la toma de ácido salicílico u otros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina sintetasa desencadena ataques de asma, urticaria, rinitis aguda u otras manifestaciones de hipersensibilidad.

Fenilbutazona (Butazolidina) Precauciones Generales:

Puede darse en cualquier momento una toxicidad gastrointestinal seria como hemorragia, ulceración y perforación, con o sin síntomas premonitorios, en los pacientes tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Aunque son comunes los síntomas gastrointestinales menores como la dispepsia, éstos suelen manifestarse al comienzo de la terapéutica, los médicos deben mantenerse alerta por si se dan úlceras y hemorragias en pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroides aún en ausencia de síntomas previos en el tracto gastrointestinal. Si se manifiesta algún síntoma o signo que sugiera una toxicidad gastrointestinal, se dejará de dar inmediatamente Fenilbutazona (Butazolidina).

Si los pacientes desarrollan signos o síntomas que sugieran una discrasia de las células hemáticas como fiebre, estomatitis, irritación de garganta o hemorragia prolongada, se interrumpirá inmediatamente la medicación de Fenilbutazona (Butazolidina) y se llevará a cabo un análisis hematológico completo. Se han reportado con Fenilbutazona (Butazolidina) reacciones hepáticas graves, inclusive ictericia y hepatitis, lo mismo que con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. Si persisten los resultados de las pruebas hepáticas anormales o éstos empeoran o, se desarrollan signos y síntomas clínicos de enfermedad hepática, se interrumpirá la administración del medicamento.

Como otros fármacos que inhiben la actividad de la prostaglandina sintetasa, Fenilbutazona (Butazolidina) puede precipitar ataques agudos de asma en pacientes asmáticos. Se recomienda no administrar Fenilbutazona (Butazolidina) a pacientes menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada pueden correr un mayor peligro de sufrir efectos secundarios adversos con los fármacos antiinflamatorios no esteroides. Por tanto, Fenilbutazona (Butazolidina) se utilizará con precaución en tales pacientes. Si se ha de administrar Fenilbutazona (Butazolidina) durante más de una semana, se efectuarán periódicamente pruebas de la función hepática y renal, así como recuentos hemáticos. Si se manifiestan cambios significativos, se retirará el fármaco.

Fenilbutazona (Butazolidina) aumenta la retención de sodio. Por ello se empleará con precaución en pacientes en que la retención de líquido agravaría una afección subyacente como puede ser una enfermedad cardiaca o renal. Los pacientes con la función renal disminuida deberían ser controlados cuidadosamente. Puede precipitarse una insuficiencia renal manifiesta debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandina. En los pacientes con estomatitis habrá que excluir una granulocitopenia o una anemia aplásica antes de iniciar el tratamiento con Fenilbutazona (Butazolidina).

Incluso si el recuento hemático, es normal, Fenilbutazona (Butazolidina) se empleará con precaución en los pacientes con estomatitis. Los pacientes tratados con Fenilbutazona (Butazolidina) evitarán tomar ácido acetilsalicílico y otros AINES, dado que el empleo concomitante de estos fármacos puede incrementar el riesgo de reacciones gastrointestinales serias. No se dará Fenilbutazona (Butazolidina) a pacientes sometidos a terapéutica con anticoagulantes orales debido a un mayor riesgo de hemorragia. Los pacientes tratados con antidiabéticos orales no deberán recibir Fenilbutazona (Butazolidina) por la posibilidad de que se produzca una seria hipoglucemia.

Fenilbutazona (Butazolidina) Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:

No existe experiencia adecuada relativa al tratamiento con Fenilbutazona (Butazolidina) de mujeres embarazadas. Fenilbutazona (Butazolidina) puede aparecer en la sangre del cordón umbilical y no deberá emplearse durante el embarazo. Sin embargo, si se han empleado otros medicamentos que resultaron ineficaces, Fenilbutazona (Butazolidina) sólo se administrará si los beneficios para la madre justifican el riesgo potencial para el feto (p.ej. cierre prematuro del conducto arterioso). Pasan a la leche materna cantidades muy pequeñas de Fenilbutazona (Butazolidina). Por tanto, las madres lactantes deberán dejar de amamantar o se abstendrán de tomar el medicamento.

Fenilbutazona (Butazolidina) Reacciones Secundarias y Adversas:

Tracto gastrointestinal: frecuentes: náusea, gastritis. Ocasionales: molestias gastrointestinales, pirosis, dolor epigástrico, úlcera péptica, diarrea. Raras: vómitos, hemorragia gastrointestinal (hematemesis y/o melena), sangrado o perforación de úlceras pépticas. En casos aislados: pancreatitis, esofagitis, úlcera esofágica, estrechamiento benigno del esófago, exacerbación de una enfermedad intestinal inflamatoria, inclusive la enfermedad de Crohn con hemorragia, ulceración o perforación, obstrucción del intestino delgado, estreñimiento.

Fenilbutazona (Butazolidina) Interacciones Medicamentosas y de otro Género:

Fenilbutazona (Butazolidina) puede incrementar la actividad, la duración del efecto y la toxicidad de los anticoagulantes orales (riesgo de hemorragia), de los antidiabéticos orales (riesgo de hipoglucemia seria), de la insulina, la fenitoína, el valproato sódico, el litio, el metotrexato y las sulfamidas. Fenilbutazona (Butazolidina) puede inducir el metabolismo microsomal hepático de dicumarol, digitoxina, hexobarbital y cortisona. Los inductores de enzimas microsomales hepáticas, p. ej. barbitúricos, prometazina, clorfeniramina, rifampicina y corticosteroides (prednisona) pueden abreviar la vida media de Fenilbutazona (Butazolidina).

A la inversa, se ha comunicado que metilfenidato prolonga la vida media de Fenilbutazona (Butazolidina) e incrementa la concentración sérica de oxifenbutazona. La administración concomitante de Fenilbutazona (Butazolidina) con otro AINE o corticosteroides, incrementa el riesgo de serias reacciones gastrointestinales adversas. Dados conjuntamente, Fenilbutazona (Butazolidina) y misoprostol pueden inducir síntomas adversos relacionados con el sistema nervioso central como son mareos, cefaleas, y diplopía transitoria.

Fenilbutazona (Butazolidina) puede potenciar los efectos del alcohol sobre el sistema nervioso central. La colestiramina y los antiácidos reducen la resorción enteral de Fenilbutazona (Butazolidina). Durante la administración concomitante de esteroides anabolizantes, (metandrostenolona) y Fenilbutazona (Butazolidina) aumenta la concentración plasmática de oxifenbutazona.

Fenilbutazona (Butazolidina) Dosis y Vía de administración:

Oral: resulta aconsejable individualizar la dosificación de Fenilbutazona (Butazolidina) teniendo en cuenta sobre todo el cuadro clínico, la edad y el estado general de paciente. La dosificación será lo más baja posible. El tratamiento no deberá durar, a ser posible, más de una semana. Si es inevitable su prolongación, se tomarán medidas especiales. Las grageas de Fenilbutazona (Butazolidina) se ingerirán enteras junto con líquido durante las comidas. Para la espondilitis anquilopoyética, la artritis reumatoide o la artrosis puede tomarse con directrices las siguientes recomendaciones posológicas.

Durante los primeros días 400 mg diarios o en casos graves, hasta 600 mg diarios durante el día (es decir, dos o tres grageas de 200 mg a lo sumo). Después suele bastar una gragea de 200 mg. Para los ataques de gota se recomienda la posología siguiente: al principio, 600-800 mg diarios dos o tres veces al día durante uno a tres días. En caso necesario a continuación 200-400 mg al día. Intramuscular: resulta aconsejable individualizar la dosificación de Fenilbutazona (Butazolidina) teniendo en cuenta sobre todo el cuadro clínico, la edad y el estado general del paciente. La dosificación será lo más baja posible.

El tratamiento con Fenilbutazona (Butazolidina) solución inyectable se limitará a 3 días solamente. Cuando sea necesario proseguir el tratamiento con grageas de Fenilbutazona (Butazolidina). Puede recomendarse en general el siguiente: 1 ampolleta de 600 mg al día por vía intraglútea profunda. Si el paciente se queja de dolor intenso o fuertes molestias se interrumpirá la inyección inmediatamente. Técnica de inyección: dado que la viscosidad de la solución fría es bastante elevada y que puede sedimentarse, la ampolleta se calentará previamente a la temperatura corporal. Para la inyección se empleará una aguja de 0.4 m de diámetro interior. La inyección intraglútea de Fenilbutazona (Butazolidina) requiere de una técnica especial. Se aplicará al paciente en decúbito después de desinfectar cuidadosamente la piel.

Para asegurarse de que el fármaco se deposita en la musculatura lejos de los tractos nerviosos se inyectará en la región ventroglútea. La zona de la inyección se localizará situando extendidos los dedos índices y medio de la mano, de modo que la yema de los dedos se coloquen respectivamente sobre el ángulo que definen los dos dedos, a la altura de las falanges proximales. La dirección de la aguja será casi perpendicular a la superficie de la piel con una pequeña inclinación hacia la cresta ilíaca. En todo caso se evitará que la trayectoria de la aguja pase por debajo de cualquiera de los dedos que definen el citado triángulo. En los pacientes obesos se utilizará una aguja con longitud suficiente para impedir que la sustancia activa se deposite en el tejido graso subcutáneo. La inyección se efectuará lentamente.

Fenilbutazona (Butazolidina) Presentación(es):

Grageas: caja con 10 y 20 grageas de 200 mg para venta al público. Solución inyectable: caja con 3 ampolletas de 3 ml para venta al público.

Fenilbutazona (Butazolidina) Recomendaciones sobre el almacenamiento:

Grageas: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Solución inyectable: consérvese en refrigeración a temperatura entre 2°C y 8°C. No se congele.