Omeprazol – Pastrizol

Omeprazol (Pastrizol) Forma farmacéutica y Formulación:

Solución Inyectable: El frasco ámpula con liofilizado contiene: Omeprazol sódico equivalente a 40 mg de omeprazol. Excipiente cbp 10 ml. La ampolleta con diluyente contiene: polietilenglicol 400 4.0 g, ácido cítrico monohidratado 6 mg, agua inyectable cbp 10 ml.

Omeprazol (Pastrizol) Indicaciones Terapéuticas:

Omeprazol (Pastrizol) está indicado en el tratamiento a corto y largo plazo de los signos y síntomas relacionados con los trastornos ácido-pépticos: úlcera duodenal. Ulcera gástrica. Erradicación de Helicobacter pylori en caso de úlcera péptica, asociado con otros medicamentos. Esofagitis por reflujo. Gastropatía por Aines. Reflujo gastroesofágico sintomático. Síndrome de Zollinger-Ellison. Pacientes en los que se considera que haya riesgo de aspiración de contenido gástrico durante la anestesia general/profilaxis de la neumonía por aspiración/síndrome de Mendelson.

Se ha demostrado que Pastrizol actúa también de manera eficaz en casos de úlceras gástricas o duodenales y esofagitis por reflujo refractarias a los tratamientos habituales con otros fármacos antisecretores (antagonistas de los receptores H2). Omeprazol (Pastrizol) inyectable está indicado como alternativa a la terapia por vía oral para las indicaciones arriba señaladas.

Omeprazol (Pastrizol) Farmacocinética y farmacodinamia:

Propiedades farmacodinámicas: Pastrizol (omeprazol), es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos, reduce la secreción gástrica de ácido a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Su rápido inicio de acción, proporciona el control del volumen y pH gástrico necesario para el manejo de los trastornos relacionados con la hipersecreción de ácido gástrico. Sitio y mecanismo de acción: el omeprazol es una base débil, se concentra y se convierte en su forma activa en el medio altamente ácido de los canalículos secretores de las células parietales, en donde inhibe la enzima H+/K+ATPasa, la bomba de ácido.

Este efecto sobre el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la secreción estimulada de ácido, independientemente del estímulo. Todos los efectos farmacodinámicos que se observan pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción de ácido. Efecto sobre la secreción de ácido gástrico: el omeprazol intravenoso produce la inhibición de la secreción del ácido gástrico de forma dosis-dependiente. Para lograr una reducción inmediata de la acidez intragástrica similar a la administración repetida de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial de 40 mg administrados vía intravenosa.

Esto origina una disminución inmediata de la acidez intragástrica de aproximadamente el 90 % durante 24 horas. La inhibición de la secreción de ácido gástrico se relaciona con el tiempo del área bajo la curva (AUC) de la concentración plasmática de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado. No se han observado efectos de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol. Propiedades farmacocinéticas: distribución: el volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0.3 l/kg y también se observa un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución está ligeramente disminuido.

La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es de un 95 % aproximadamente. Metabolismo y excreción: la vida media del omeprazol después de su administración intravenosa es de aproximadamente 40 minutos; la depuración plasmática total es de 0.3 a 0.6 l/min. y no hay cambio de la vida media durante el tratamiento a largo plazo. El omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-45 (CYP) principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo es dependiente de la isoforma específica CYP219 (hidroxilasa de la S-mefenitoína), responsable de la formación de hidroxi-omeprazol, el principal metabolito en plasma.

No se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80 % de una dosis administrada por vía intravenosa se excreta como metabolitos en la orina, y el resto se excreta por la vía biliar en las heces. La eliminación del omeprazol no cambia en pacientes con función renal disminuida. La vida media de eliminación aumenta en pacientes con función hepática deteriorada, pero no se ha demostrado efecto acumulativo del omeprazol, con la dosificación oral diaria.

Omeprazol (Pastrizol) Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Omeprazol (Pastrizol) Precauciones Generales:

Cuando se sospeche de úlcera gástrica, se deberá excluir la posibilidad de malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Omeprazol (Pastrizol) Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:

Omeprazol (Pastrizol) al igual que la mayoría de los medicamentos, no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere el riesgo/beneficio.

Omeprazol (Pastrizol) Reacciones Secundarias y Adversas:

Omeprazol (Pastrizol) es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones adversas son leves y reversibles. Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el manejo de rutina de pacientes y en algunos estudios clínicos sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida. Piel: en raras ocasiones: rash cutáneo o prurito. En casos aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia. Musculoesquelético: en casos aislados: artralgia, debilidad muscular y mialgia. Sistema nervioso central y periférico: cefalea. En raras ocasiones: mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo.

En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, principalmente en pacientes gravemente enfermos. Gastrointestinales: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómito y flatulencia. En casos aislados: sequedad de la boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepáticos: en raras ocasiones: aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática establecida, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática. Endocrinos: en casos aislados: ginecomastia. Hematológicos: en casos aislados: leucopenia, trombocitopenia agranulocitosis y pancitopenia.

Otros: en rasa ocasiones: malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria. En casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, shock anafiláctico y nefritis intersticial. En casos aislados: diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto. Se han reportado trastornos visuales inespecíficos, en casos aislados de pacientes gravemente enfermos, quienes recibido dosis especialmente altas de omeprazol por vía intravenosa, pero no se ha establecido relación de causa-efecto con este medicamento.

Omeprazol (Pastrizol) Interacciones Medicamentosas y de otro Género:

La absorción de algunos fármacos puede alterarse por la disminución de la acidez intra gástrica. Por lo tanto, es de esperarse que la absorción del ketoconazol disminuirá durante el tratamiento con omeprazol, al igual que con otros inhibidores de la secreción gástrica o antiácidos. Debido a que el omeprazol se metaboliza en el hígado a través del citocromo P-450 2C19 (CYPAC19), prolonga el tiempo de eliminación del diazepan, warfarina y fenitoína.

Se recomienda el monitoreo de los pacientes en tratamiento con warfarina y fenitoína y puede ser necesario disminuir la dosis. Sin embargo, el tratamiento concomitante con Omeprazol (Pastrizol) 20 mg V.O. al día, no cambia la concentración en sangre de la fenitoína en pacientes bajo tratamiento continuo con este fármaco. Asimismo, el empleo concomitante de Omeprazol (Pastrizol) 20 mg al día no cambia los tiempos de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración concomitante.

Los resultados de una serie de estudios sobre interacción de Omeprazol (Pastrizol) contra otros medicamentos, indican que dosis repetidas de 20 y 40 mg de omeprazol, no tienen influencia sobre otras importantes isoformas de CYP, esto se ha demostrado por la ausencia de interacciones metabólicas con sustratos para CYPA2 (cafeína, fenacetina, teofilina) CYP2C9(S-warfarina, piroxicam, diclofenaco, Naproxen); CYPD6 (metoprolol, propranolol); CYP2E1 (etanol); y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quimidina, estradiol).

Omeprazol (Pastrizol) Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:

No se ha demostrado que Omeprazol (Pastrizol) ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. En algunos estudios se ha observado en forma aislada, aumento de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina.

Omeprazol (Pastrizol) Precauciones en Relación con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:

Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares, han revelado que con Omeprazol (Pastrizol) al igual que con los antagonistas H2 hay un ligero incremento de la densidad de las células seudo-enterocromafines, sin cambios patológicos significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible, aún después de varios años de tratamiento con Omeprazol (Pastrizol). No hay evidencias de que Omeprazol (Pastrizol) tenga potencial mutagénico. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

Omeprazol (Pastrizol) Dosis y Vía de Administración:

Administración intravenosa lenta. Como alternativa a la terapia oral. En pacientes con úlcera duodenal, úlcera gástrica o esofagitis por reflujo: se recomienda Omeprazol (Pastrizol) I.V. 40 mg una vez al día. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison: se recomienda una dosis inicial al día de Omeprazol (Pastrizol) I.V. 60 mg; pueden requerirse mayores dosis al día y ésta se ajustará de manera individual en cada caso, cuando la dosificación exceda los 60 mg al día, se sugiere dividir en dos la administración de la dosis total.

Profilaxis de la neumonía por aspiración: Omeprazol (Pastrizol) I.V. 40 mg debe administrarse una hora antes de la cirugía; si la intervención se retrasa se deberá administrar una dosis adicional de 40 mg. Insuficiencia renal: no se requiere ajustar la dosis. Insuficiencia hepática: una dosis diaria de 10 a 20 mg puede ser suficiente. Ancianos: no se requiere ajustar la dosis.

Niños: la experiencia de Omeprazol (Pastrizol) parenteral en niños es limitada. Forma de administración: la solución para la aplicación de Omeprazol (Pastrizol) I.V. se obtiene añadiendo el frasco ámpula, 10 ml del solvente (no debe emplearse otro solvente). Puede presentarse cambio de la coloración si se reconstituye en forma inadecuada. La aplicación debe administrarse lentamente durante 2.5 minutos a una velocidad de 4 ml por minuto. La solución deberá emplearse dentro de las cuatro horas siguientes a la reconstitución. No se debe mezclar la solución con otros fármacos ni diluir en otro tipo de soluciones.

Omeprazol (Pastrizol) Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:

No hay informes de sobredosificación con Omeprazol (Pastrizol). En estudios clínicos, han administrado dosis de Omeprazol (Pastrizol) I.V. hasta de 270 mg en un día y hasta de 650 mg en un periodo de 72 horas, sin observarse reacciones adversas relacionadas con la dosificación. Incompatibilidades: no existen incompatibilidades cuando se siguen los métodos de administración descritos.

Omeprazol (Pastrizol) Presentación(es):

Omeprazol (Pastrizol) Solución inyectable se presenta en frasco ámpula con 40 mg de liofilizado y ampolleta con 10 ml de diluyente, para venta al público.

Omeprazol (Pastrizol) Recomendaciones Sobre Almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Omeprazol (Pastrizol) Leyendas de Protección:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.