Sertralina – Insertec

Sertralina (Insertec) Farmacología:

Acción farmacológica: sertralina es un inhibidor potente y específico de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT) in vitro e in vivo, y tiene sólo efectos muy débiles sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina neuronal. No está químicamente emparentado con otros ISRS, ni con antidepresivos tricíclicos o tetracíclicos. Estudios in vitro han demostrado que la sertralina no tiene afinidad significativa por receptores adrenérgicos (alfa1, alfa2, beta), colinérgicos, GABA, dopaminérgicos o benzodiazepínicos. En estudios controlados en humanos, la sertralina no produjo sedación y no interfirió con la actividad psicomotriz. En estudios en animales, la administración crónica de sertralina se asoció a un downregulation de receptores cerebrales de noradrenalina. La sertralina no inhibe la MAO.

Farmacocinética: absorción: sertralina exhibe una farmacocinética lineal en el rango de dosis de 50mg a 200mg. En el hombre, tras la administración de una dosis oral de sertralina en el rango de 50mg a 200mg, el pico plasmático se alcanza a las 4,5-8,4 horas, y el estado estacionario luego de una semana de tratamiento. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 26 horas (22-36 horas). Se ha observado aproximadamente el doble de acumulación de sertralina (50 a 200mg/día) cuando se administra en dosis múltiples con respecto a la administración de una dosis única.

Sertralina (Insertec) Indicaciones:

Tratamiento de la depresión. Tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos. Tratamiento del ataque de pánico con o sin agorafobia. Tratamiento de los trastornos por estrés postraumático.

Sertralina (Insertec) Dosificación:

Tratamiento inicial: adultos: depresión y trastornos obsesivo-compulsivos: 50mg una vez al día. Pánico y trastornos por estrés postraumático: el tratamiento debe ser iniciado con dosis de 25mg una vez al día. Luego de una semana, la dosis puede incrementarse a 50mg una vez al día. En caso de respuesta incompleta a una dosis de 50mg, pero buena tolerancia, la dosis podrá elevarse progresivamente con incrementos de 50mg y a intervalos no inferiores a una semana, hasta un máximo de 200mg por día. Administrar una vez al día, por la mañana o por la noche. Pacientes pediátricos (niños y adolescentes): TOC: el tratamiento debe comenzarse con 25mg una vez al día en niños (de 6 a 12 años) y con 50mg en adolescentes (de 13 a 17 años).

Pacientes que no responden a una dosis inicial de 25-50mg diarios pueden beneficiarse con incrementos en la dosis hasta un máximo de 200mg diarios. Se deberá tener en cuenta el menor peso corporal del niño para evitar un exceso en la dosificación. Dado que la vida media de eliminación de sertralina es de 24 horas, los ajustes de dosis no pueden realizarse a intervalos menores a 1 semana. Administrar una vez al día, por la mañana o la noche. Insuficiencia hepática o renal: se requiere supervisión especial durante el período de adaptación posológica, debiendo emplearse una dosificación menor o menos frecuente en pacientes con disfunción hepática.

Sertralina (Insertec) Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a la sertralina o a cualquiera de los componentes. tratamiento concomitante con antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Sertralina (Insertec) Reacciones Adversas:

A continuación se describen los efectos adversos emergentes de estudios clínicos controlados, observados con frecuencia >2% y superior a placebo, considerando las indicaciones en forma combinada y con dosis entre 50 y 200mg/día: sistema nervioso autónomo: sudoración incrementada, sequedad bucal. Sistema nervioso central y periférico: somnolencia, mareos, cefaleas, parestesia, temblor. Piel y estructuras cutáneas: rash. Gastrointestinales: anorexia, constipación, dispepsia, diarrea/heces blandas, flatulencia, náuseas, vómitos. Psiquiátricos: ansiedad, nerviosismo, agitación, insomnio, disminución de la libido.

Sensoriales: trastornos visuales. Otros: fatiga, sofocos. Efectos adversos asociados con la discontinuación del tratamiento (>1% y al menos dos veces mayor que placebo): SNC y periférico: somnolencia, insomnio, temblor, mareos, parestesia, cefaleas. Sistema nervioso autónomo: disfunción sexual masculina (principalmente retardo eyaculatorio), sequedad bucal. Gastrointestinales: náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, anorexia. Psiquiátricos: ansiedad, nerviosismo, agitación, disminución de la concentración, despersonalización. Otros: fatiga. Otros eventos adversos observados en estudios clínicos con sertralina previo a su comercialización (sobre más de 4.000 adultos).

Sertralina (Insertec) Precauciones:

Manía/hipomanía: durante estudios premarketing se ha reportado activación de la manía o la hipomanía en aproximadamente 0,4% de los pacientes tratados con sertralina. Convulsiones: son un riesgo potencial en pacientes tratados con antidepresivos, por lo tanto deberá evitarse la administración del producto en pacientes con epilepsia inestable, y aquellos con epilepsia controlada deberán ser cuidadosamente monitoreados. Suicidio: dado que la posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa, los pacientes deben ser cuidadosamente supervisados durante la fase temprana del tratamiento. Uso en la insuficiencia renal: en pacientes con deterioro leve a severo de la función renal los parámetros farmacocinéticos no mostraron diferencias significativas respecto de pacientes control. No obstante, la farmacocinética de sertralina en el estado estacionario no ha sido adecuadamente estudiada, por lo que se recomienda utilizarlo con precaución.

Uso en insuficiencia hepática: sertralina es extensamente metabolizada por el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática crónica leve, el clearance de sertralina se redujo, resultando en un incremento del AUC, la Cmáx y la vida media de eliminación. Los efectos de sertralina en pacientes con insuficiencia hepática moderada y severa no han sido estudiados. El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática debe ser realizado con precaución, y empleando una dosificación menor o menos frecuente. Embarazo: no habiendo estudios adecuados y bien controlados en embarazadas, la sertralina debe ser usada durante el embarazo sólo si los beneficios para la madre superan los riesgos. Lactancia: se desconoce la proporción en que la sertralina pasa a la leche materna, por lo tanto se desaconseja su empleo en madres que amamantan.

Sertralina (Insertec) Advertencias:

Inhibidores de la monoaminooxidasa: se han reportado reacciones serias en pacientes bajo tratamiento simultáneo con sertralina, un inhibidor de la recaptación de serotonina (IRS), e inhibidores de la MAO (IMAO), así como también en pacientes que han discontinuado recientemente un tratamiento antidepresivo con un IRS y han comenzado la terapia con un IMAO. Síntomas de interacción medicamentosa entre un IRS y un IMAO incluyen (hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonómica con fluctuaciones rápidas de los signos vitales, cambios en el estado mental que incluyen confusión, irritabilidad, agitación extrema, progresando a delirio y coma).

Estas reacciones también se han reportado en pacientes que a poco de discontinuar un IRS han comenzado con un IMAO. Algunos casos se presentaron con rasgos semejantes al síndrome neuroléptico maligno. Capacidad para conducir: deberá advertirse a aquellos pacientes que operen maquinarias, conduzcan vehículos, desempeñen tareas peligrosas o que requieran completa alerta mental, que la administración de sertralina puede influir sobre la capacidad de reacción, debiendo por ello evitarse estas actividades durante el tratamiento. En estos pacientes el producto no debe asociarse a benzodiazepinas u otros tranquilizantes.

Abuso y dependencia: en estudios randomizados, doble ciego, placebo controlados, en los que se evaluó comparativamente la propensión al abuso de sertralina, alprazolam, y d-anfetamina en humanos, sertralina no produjo efectos subjetivos indicativos de un potencial abuso, tales como euforia o afición a las drogas, que fueron observadas con los otros dos fármacos. Estudios clínicos premarketing con sertralina no revelaron ninguna tendencia al síndrome de abstinencia. En estudios en animales sertralina no mostró potencial de abuso símil barbitúrico (depresivo) o estimulante. Como con otras drogas activas sobre el SNC, se deberá monitorear cuidadosamente a aquellos pacientes con antecedentes de abuso de drogas en busca de signos de uso incorrecto o abuso de sertralina (por ej. desarrollo de tolerancia o incremento de la dosis).

Sertralina (Insertec) Sobredosificación:

De 1.027 casos de sobredosis con clorhidrato de sertralina, sola o asociada a otras drogas, hubo 72 muertes (dato mundial 1999). De 634 casos de sobredosis en los cuales clorhidrato de sertralina fue la única droga ingerida, 8 casos tuvieron consecuencias fatales, 75 se recuperaron completamente, y 27 pacientes experimentaron secuelas luego de la sobredosis que incluyeron alopecia, disminución de la libido, diarrea, trastornos en la eyaculación, fatiga, insomnio, somnolencia y síndrome serotoninérgico.

De los restantes 524 casos se desconocen los resultados. La dosis más alta conocida fue de 13,5g en un paciente que ingirió únicamente clorhidrato de sertralina y con posterioridad se recuperó. Sin embargo, se reportó otro paciente en el que una dosis de 2,5g de clorhidrato de sertralina sola resultó fatal. Otros efectos adversos importantes reportados con sobredosis de sertralina (sola o asociada a otras drogas) incluyen bradicardia, bloqueo de rama, coma, convulsiones, delirio, alucinaciones, hipertensión, hipotensión, reacciones maníacas, pancreatitis, prolongación del intervalo QT, síndrome serotoninérgico, estupor y síncope.

Sertralina (Insertec) Presentación:

Sertralina (Insertec) 25mg: envases con 30 comprimidos ranurados. Sertralina (Insertec) 50mg: envases con 20 y 30 comprimidos ranurados. Sertralina (Insertec) 100mg: envases con 20 y 30 comprimidos ranurados.