Telmisartán - Micardis

Telmisartán (Micardis) Acción Terapéutica.

Antihipertensivo.

Telmisartán (Micardis) Propiedades:

Es un antagonista específico y selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT II), similar al losartán, irbesartán y valsartán, sin afinidad por otros tipos de receptores. No inhibe la renina plasmática ni la enzima convertidora de angiotensina, ni bloquea los canales iónicos. Su absorción digestiva es rápida y se modifica levemente con la ingesta de alimentos.

Su efecto antihipertensivo se mantiene durante 24 horas, observándose la máxima respuesta terapéutica a las 4 semanas de iniciar el tratamiento. El Telmisartán (Micardis) se metaboliza en el hígado por conjugación con el glucurónico a un derivado que carece de actividad farmacológica. La mayor parte del fármaco se elimina por la bilis; por ello, los pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave pueden presentar retardo en su eliminación.

Telmisartán (Micardis) Indicaciones:

Hipertensión arterial de diferente grado.

Telmisartán (Micardis) Dosificación:

Por vía oral, 80mg una vez al día.

Telmisartán (Micardis) Toxicología:

En estudios preclínicos de seguridad, las dosis que producen exposición comparable a la del rango terapéutico clínico, causaron reducción en los parámetros de eritrocitos (eritrocitos, hemoglobina, hematocrito) y cambios en la hemodinámica renal (nitrógeno ureico y creatinina aumentados), así como incremento en el potasio sérico en animales normotensos. En perros, se observó dilatación tubular renal y atrofia. También se observó lesión en la mucosa gástrica (erosión, úlceras o inflamación) en ratas y perros.

Estos efectos colaterales, farmacológicamente mediados, conocidos en estudios preclínicos realizados con enzima convertidora de angiotensina y antagonistas de angiotensina II, se previnieron con la administración oral de solución salina. En ambas especies aumentó la actividad de la renina plasmática y se observó hipertrofia/hiperplasia de las células renales yuxtaglomerulares.

Estos cambios, también un efecto de clase de los inhibidores de la ECA, y otros antagonistas de angiotensina II, no parecen tener significado clínico. Estudios animales indicaron cierto potencial de riesgo de Telmisartán (Micardis) para el desarrollo postnatal del recién nacido: bajo peso corporal, retardo en la apertura de los ojos, mortalidad elevada. No hubo evidencia de mutagenicidad y actividad clastogénica relevante en estudios in vitro, y ninguna evidencia de carcinogenicidad en ratas y ratones.

Telmisartán (Micardis) Reacciones Adversas:

Cefalea, mareos, fatiga, sinusitis, tos, náuseas y edema periférico. Además, más raramente se observó diarrea, congestión rinosinusal, dispepsia, mialgia, precordalgia, infección del tracto urinario, faringitis y dolor abdominal. Excepcionalmente pueden presentarse insomnio, artralgias, ansiedad, palpitaciones, calambres y exantema cutáneo.

Telmisartán (Micardis) Precauciones y Advertencias:

Administrar con precaución en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal, estenosis de la arteria de un riñón funcionante único o en aquellos que son tratados con fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ya que se potenciaría el riesgo de hipotensión arterial e insuficiencia renal. Se recomienda efectuar controles periódicos de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina cuando se administra a pacientes con insuficiencia renal.

Debido a que puede presentarse hipotensión arterial, deben tratarse las siguientes alteraciones antes de iniciar el tratamiento: disminución del volumen plasmático o de la natremia debida a tratamiento diurético intensivo, restricción de sal, diarrea o vómitos. No existen datos sobre la seguridad y eficacia del Telmisartán (Micardis) en niños y adolescentes menores de 18 años. No se recomienda su administración en pacientes con hiperaldosteronismo. Administrar con precaución a pacientes con estenosis de la válvula aórtica y mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.

No se requiere modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja controlar los niveles de potasio en aquellos pacientes con riesgo de padecer hipopotasemia. Telmisartán (Micardis) debe administrarse con precaución en pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave, y en caso de vómitos o diarreas, epigastralgia, trastornos cardíacos o hiperaldosteronismo.

Al igual que con cualquier otro fármaco antihipertensivo, la disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica puede producir infarto de miocardio o accidente cerebro vascular. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden provocar lesiones e incluso la muerte del feto en desarrollo.

Telmisartán (Micardis) Interacciones:

El tratamiento simultáneo con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona ha sido asociado con hipotensión aguda, hiperazoemia, oliguria y raramente insuficiencia renal. El uso simultáneo de Telmisartán (Micardis) con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal a base de potasio u otros productos medicinales puede producir hiperpotasemia (heparina). Asimismo, en caso de coadministración con litio, se aconseja controlar los niveles de litemia.

Telmisartán (Micardis) Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia. Insuficiencia hepática o renal severas.

Telmisartán (Micardis) Sobredosificación:

Se dispone de datos limitados en relación con la sobredosificación; sin embargo, se sabe que puede presentarse hipotensión arterial, la cual debe corregirse con tratamiento sintomático.