Temgesic - Clorhidrato De Buprenorfina

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Forma Farmacéutica y Formulación:

Tabletas sublinguales: cada tableta contiene: Clorhidrato de buprenorfina equivalente a 0.2 mg de buprenorfina. Excipiente cbp 1 tableta.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Indicaciones Terapéuticas:

Analgésico narcótico. (Agonista-antagonista). Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) está indicado para el alivio del dolor de intensidad moderada a severa, por ejemplo el que se presenta en el periodo postoperatorio, traumatismos o en pacientes con dolor secundario a neoplasias o enfermedades terminales.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Farmacocinética y Farmacodinamia:

Después de la administración, la buprenorfina produce el efecto farmacológico de analgesia, miosis y sedación. Como parte de su perfil básico morfinomimético, la buprenorfina causa depresión respiratoria. Los estudios en animales han sugerido un efecto máximo para la depresión respiratoria, lo cual no ha sido demostrado en seres humanos con un rango de dosis de 0.15 a 1.2 mg por vía intramuscular. En los pacientes tratados crónicamente con buprenorfina, la naloxona no precipitó abstinencia en dosis hasta de 4 mg. La naloxona puede ser parcialmente efectiva en ciertos casos, en el tratamiento de la depresión respiratoria debida a buprenorfina, especialmente cuando se sospechan los efectos residuales de otros narcóticos o medicamentos que tienen efecto sobre la función respiratoria.

El doxapram puede contrarrestar los efectos de depresión respiratoria de la buprenorfina. Los efectos clínicos aparentes sobre la respiración del doxapram pueden ser de corta duración. El perfil de efectos colaterales de la buprenorfina se caracteriza por sedación y náuseas, con o sin vómito, algunas veces de gran intensidad y por tiempo prolongado, particularmente en los pacientes ambulatorios. La buprenorfina se absorbe bien después de administrarse por vía parenteral o por vía sublingual. El metabolismo ocurre principalmente en el hígado, el principal sitio de eliminación es a través de las heces, en donde se encuentra la buprenorfina en su mayoría sin cambios.

La depuración del medicamento está relacionada con el flujo sanguíneo hepático. En estudios realizados en pacientes anestesiados con halotano al 0.5% han demostrado que este anestésico disminuye el flujo sanguíneo hepático en un 30% aproximadamente. En un estudio de farmacocinética en niños (edades de 5 a 7 años) a los que se les administraron dosis de 3 mcg/kg demostró que existe una gran variabilidad entre los pacientes, pero sugirió que la depuración del medicamento es más alta en los niños que en los adultos.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Contraindicaciones:

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este medicamento u otros analgésicos de acción central, insuficiencia respiratoria grave e insuficiencia hepática grave.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Precauciones Generales:

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) debe ser prescrito y administrado con precaución a pacientes que tienen historia de abuso de medicamentos o con inestabilidad emocional. Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) tiene algunas propiedades de los opiáceos que pueden producir dependencia física del tipo de la morfina debido a un componente de euforia parecido al de los opiáceos. Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Tableta sublingual debe administrarse para alivio del dolor, no para prevenirlo. Cuando se utiliza Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) en pacientes ambulatorios, se recomienda precaución y observación estrecha.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) puede causar somnolencia y mareo, estos efectos pueden potenciarse por otros medicamentos de acción central, como el alcohol. Se debe advertir a los pacientes ambulatorios que no efectúen tareas potencialmente peligrosas como conducir automóviles u operar maquinaria. Como en el caso de otros medicamentos opiáceos potentes, puede ocurrir depresión respiratoria con las dosis recomendadas como terapéuticas de buprenorfina.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Restricciones de uso Durante el Embarazo y la Lactancia:

No se cuenta con datos suficientes para evaluar los efectos de Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) en las mujeres embarazadas. Al término del embarazo, dosis altas, aun por un periodo corto de tiempo, pueden inducir una depresión respiratoria en neonatos. Durante el último trimestre del embarazo, el uso crónico de buprenorfina puede ser responsable de un síndrome de abstinencia en neonatos. Por consiguiente, no se recomienda el uso de buprenorfina en mujeres embarazadas. Estudios efectuados en ratas han demostrado que la buprenorfina tiene el potencial de inhibir la lactancia o la producción de leche. Además, debido a que la buprenorfina se excreta en la leche materna, la lactancia está contraindicada.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Reacciones Secundarias y Adversas:

El efecto adverso reportado con más frecuencia es la sedación. También induce sueño, del cual el paciente se despierta con facilidad, en particular durante el periodo postoperatorio. Otros efectos adversos que se han reportado en 5 al 10% de los pacientes son náuseas, mareo y vértigo, depresión respiratoria, dependencia física y psíquica. En los niños el efecto adverso más común son las náuseas y con menor frecuencia el vómito; se recomienda precaución cuando se administra en niños pequeños por el riesgo de broncoaspiración.

Efectos adversos en el 1 al 5% de los pacientes son diaforesis, hipotensión, somnolencia, vómitos, miosis, cefalea, hipoventilación. Los siguientes efectos adversos se ha reportado que ocurren en el menos del 1% de los pacientes: confusión, euforia, debilidad y fatiga, sequedad de boca, nerviosismo, depresión, disartria, parestesias, hipertensión, taquicardia, bradicardia, constipación, disnea, cianosis, prurito, diplopia, alteraciones visuales, retención urinaria, acúfenos, conjuntivitis, bloqueo de Wenckeback y psicosis. Se observan infrecuentemente alucinaciones, síntomas de despersonalización, coma, dispepsia, flatulencia, apnea, rash, temblor y palidez. Anorexia, disforia/agitación psicomotora, crisis convulsivas, pérdida de la coordinación motora, diarrea y urticaria.

El perfil de seguridad de Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) en los niños es comparable al de los adultos. Durante el uso de buprenorfina como tratamiento substitutivo se han observado también las siguientes reacciones adversas: insomnio, somnolencia, debilidad, hipotensión ortostática, depresión respiratoria, necrosis hepática y hepatitis. En pacientes que presentan una marcada dependencia a las drogas, la administración inicial de buprenorfina puede producir un síndrome de abstinencia similar al asociado con naloxona

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Interacciones Medicamentosas y De Otro Género:

Con Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) pueden ocurrir las mismas interacciones medicamentosas que con cualquier analgésico opiáceo potente. Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) debe usarse con cautela junto con: depresores del sistema nervioso central; otros derivados opioides (analgésicos y antitusivos); ciertos agentes antidepresivos; antagonistas sedantes de los receptores H1, barbitúricos, anisolíticos distintos de las benzodiacepinas, neurolépticos, clonidina y substancias relacionadas. Esta combinación aumenta la depresión del sistema nervioso central y puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la operación de maquinaria.

Se deben ajustar las dosis, cuando se planee terapia combinada. La combinación con benzodiacepinas puede potenciar una depresión respiratoria de origen central, con riesgo de muerte; por consiguiente, deben disminuirse las dosis. Debe también considerarse el riesgo de abuso de drogas. (Ver Precauciones generales). Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) debe ser utilizado con precaución en pacientes que están recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa. Esta combinación puede exagerar los efectos de los opioides, basados en experiencias previas con morfina. Se han reportado insuficiencia respiratoria y cardiovascular en pacientes que recibieron dosis terapéuticas de diazepam con Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) al mismo tiempo.

Se ha reportado una probable interacción entre Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) y fenprocoumon, causando púrpura. En un estudio de interacción de buprenorfina y ketoconazol se observó un incremento en las concentraciones de buprenorfina y norbuprenorfina. Los sujetos que estén recibiendo Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) ® junto con inhibidores del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, gestodeno, TAO, los inhibidores de proteasas de HIV ritonavir, indinavir y saquinavir) deberán ser estrechamente vigilados y podrían requerir reducción de dosis

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:

Normalmente, Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) no produce alteraciones en las pruebas de laboratorio; sin embargo, algunos investigadores han reportado la presencia de anemia, disminución de las proteínas totales y un incremento en la velocidad de eritrosedimentación globular en algunos pacientes, las cuales son reversibles al suspender el medicamento. Raras veces ha ocurrido disminución de los niveles de la fosfatasa alcalina que persiste durante el periodo posterior a la suspensión de la buprenorfina.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Precauciones en Relación Con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:

No se han reportado hasta la fecha.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Dosis y Vía de Administración:

Tabletas sublinguales: adultos: la dosis recomendada es de una a dos tabletas de Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) por vía sublingual (0.2 a 0.4 mg de buprenorfina) cada 6 a 8 horas. La dosis inicial recomendada es de una tableta de 0.2 mg cada 8 horas. La tableta debe mantenerse debajo de la lengua hasta que se disuelva, lo cual generalmente ocurre entre 5 y 10 minutos, no debe masticarse ni deglutirse. Administración en niños de entre 6 y 12 años: aun cuando no existen contraindicaciones para administrar Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Tabletas sublinguales en niños menores de 6 años, debe considerarse que el niño puede deglutirla, en vez de retenerla en la cavidad sublingual para permitir la absorción.

La biodisponibilidad es diferente cuando se degluten las tabletas y no se puede garantizar el efecto analgésico que se obtiene mediante la administración sublingual. La dosis recomendada es de 3 a 6 mcg/kg de peso cada 6 a 8 horas. Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Tabletas sublinguales de 0.2 mg puede administrarse en niños que pesan 16 kg o más y a los que se les puede administrar la forma sublingual. Para simplificación de la posología se sugiere el siguiente esquema de dosificación: 16 a 25 kg, media tableta (100 mcg); 26 a 37.5 kg, media tableta a una tableta (100-200 mcg); 37.5 a 50 kg, una a una y media tableta (200-300 mcg); las dosis deben repetirse cada 6 a 8 horas. Los niños no pueden eliminar la buprenorfina más rápido que los adultos, por lo cual no se debe fijar el intervalo de la dosis o el horario hasta que no se establezca la dosis apropiada por medio de la observación clínica del niño.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:

Síntomas: se deben esperar los siguientes síntomas: somnolencia, náuseas y vómitos, además de que puede ocurrir miosis evidente. Si las tabletas de Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Tabletas sublinguales se degluten, la sobredosis es aun menos probable porque el ingrediente activo que se absorbe se metaboliza rápidamente por el hígado. En caso de sobredosis accidental, deben tomarse las medidas de soporte apropiadas y vigilarse estrechamente el estado cardiaco y respiratorio del paciente.

El síntoma principal que requiere de manejo es la depresión respiratoria, la cual puede llevar al paro respiratorio y a la muerte. Si el paciente vomita, se debe tener precaución para prevenir la aspiración del vómito. Tratamiento: se debe iniciar el tratamiento sintomático de la depresión respiratoria, seguido de medidas habituales de cuidados intensivos. Se debe mantener una vía aérea permeable con asistencia mecánica o respirador si se requiere. El paciente debe transferirse a un ambiente en el que existan los medios para proporcionar una reanimación completa.

Se recomienda el uso de un antagonista opioide (p. ej, naloxona), a pesar del modesto efecto que puede tener al revertir los síntomas respiratorios de la buprenorfina en comparación con sus efectos sobre los agonistas puros. Si se utiliza un antagonista opioide (p. ej., naloxona) se debe tomar en consideración la prolongada duración de acción de Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic). Se puede utilizar doxapram; sin embargo, los efectos clínicos aparentes pueden ser de corta duración. Se deben emplear oxígeno, soluciones parenterales, vasoconstrictores y otras medidas de sostén, como lo requiera el paciente.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Presentación(es):

Caja con 10 tabletas de 0.2 mg en envase de burbuja.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Recomendaciones Sobre Almacenamiento:

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Tabletas sublinguales deberá almacenarse en un lugar fresco y protegido de la luz.

Clorhidrato De Buprenorfina (Temgesic) Leyendas de Protección:

Producto perteneciente al grupo II. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, que se retendrá en la farmacia. La administración prolongada aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.