
Tetrazepam - Myolastan
Tetrazepam (Myolastan)
Acción terapéutica:
Miorrelajante
Tetrazepam (Myolastan) Propiedades:
El tetrazepam tambien es conocida como Myolastan pertenece a la clase
de las 1-4 benzodiazepinas y posee una actividad farmacodinámica
cualitativamente semejante a la de las otras sustancias de esta clase.
Su actividad miorrelajante es consecuencia de su unión sobre
los receptores GABA érgicos presinápticos ubicados en
el sistema nervioso central. Así, la acción del tetrazepam
sobre la hipertonía muscular está relacionada a una
inhibición presináptica sobre los arcos reflejos monosináptico
y polisináptico, así como a una actividad inhibitoria
supraespinal.
El tetrazepam (Myolastan), además, presenta actividad ansiolítica,
sedante, hipnótica, anticonvulsiva y amnésica. Su absorción
en el nivel gastrointestinal es rápida y su biodisponibilidad
es alta; los alimentos no modifican el perfil farmacocinético
del tetrazepam. Su unión a las proteínas séricas
es elevada y su principal vía de eliminación es la orina
(70%) y en menor proporción por vía fecal (30%). Su
principal metabolito excretado es un derivado glucuroconjugado, el
hidroxi-3'-tetrazepam.
Tetrazepam (Myolastan) Indicaciones:
Contracturas e hipertonía muscular.
Tetrazepam (Myolastan) Dosificación:
Adultos y niños mayores de 6 años: dosis inicial, vía
oral, 50mg por día. Dosis máxima: 100-150mg por día
(se aconseja repartir la dosis en dos o tres tomas).
Tetrazepam (Myolastan) Reacciones Adversas:
Los efectos adversos más frecuentemente observados incluyen
sensaciones de mareo, astenia, somnolencia (particularmente en el
sujeto de edad avanzada), hipotonía muscular, amnesia anterógrada,
reacciones paradójicas particularmente en los niños
y en los sujetos de edad avanzada, irritabilidad, agresividad, tensión,
agitación, trastornos del comportamiento, modificaciones de
la conciencia, dependencia física y psíquica, inclusive
a dosis terapéuticas con síndrome de abstinencia o de
rebote al interrumpir el tratamiento, erupciones cutáneas,
pruriginosos y modificaciones de la libido.
Tetrazepam (Myolastan) Precauciones y Advertencias:
Es necesario advertir que el tetrazepam (Myolastan) produce tolerancia
y fármacodependencia física y psíquica dependiendo
esto de la duración del tratamiento, la dosis administrada,
los antecedentes de otras dependencias medicamentosas y la dependencia
alcohólica. Este estado puede provocar, al interrumpir el tratamiento,
un fenómeno de abstinencia cuyos síntomas más
frecuentes son insomnio, cefaleas, ansiedad importante, mialgias,
tensión muscular, irritabilidad. Otros síntomas más
raros son: agitación e incluso episodios confusionales, sensibilidad
exacerbada frente a diversos estímulos (ruidos, luz), despersonalización,
desrealización, fenómenos alucinatorios, convulsiones.
Los síntomas de abstinencia pueden manifestarse durante los
días que siguen a la interrupción del tratamiento.
La asociación de varias benzodiazepinas facilitaría
la aparición de fármacodependencia. Este síndrome
transitorio puede manifestarse bajo la forma de una exacerbación
de la ansiedad (efecto paradójico) que había motivado
el tratamiento con las benzodiazepinas. Se recomienda evaluar cuidadosamente
la relación riesgo/beneficio en caso de administrar tetrazepam
en los niños menores de 6 años. En pacientes de edad
avanzada o con insuficiencia renal o hepática se observa un
alargamiento de la vida media de eliminación del tetrazepam,
por ello se recomienda disminuir la dosis.
Estudios realizados en animales han demostrado que el tetrazepam
(Myolastan) posee efectos teratogénicos y en clínica
se ha evocado un riesgo de malformaciones con algunas benzodiazepinas.
Además, las dosis altas administradas en el curso del último
trimestre del embarazo pueden originar hipotonía y sufrimiento
respiratorio en el recién nacido. Después de algunos
días, hasta algunas semanas de edad, puede aparecer un síndrome
de abstinencia. Por ello, se aconseja no administrar durante el último
trimestre de embarazo y utilizar esta droga sólo en caso de
necesidad extrema durante el primer trimestre.
Tetrazepam (Myolastan) Interacciones:
Las drogas depresoras del sistema nervioso central como derivados
morfínicos (analgésicos y antitusígenos), barbitúricos,
antidepresivos sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos,
neurolépticos, clonidina y el alcohol, potencian el efecto
depresor central cuando se administran junto con tetrazepam(Myolastan).
La administración simultánea de clozapina y tetrazepam
puede aumentar el riesgo de colapso con paro respiratorio y/o cardíaco.
Tetrazepam (Myolastan) Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria
grave, apnea del sueño, insuficiencia hepática grave,
embarazo. Miastenia, mujeres en período de lactancia y personas
que ingieren alcohol.
Tetrazepam (Myolastan) Sobredosificación:
En caso de ingestión masiva, los signos de sobredosis se manifiestan
principalmente con sueño profundo que puede llegar hasta el
coma, según la cantidad ingerida. Además, se observan
signos de confusión mental y estado de letargo, en los casos
benignos. Los casos más serios se manifiestan por ataxia, hipotonía,
hipotensión, depresión respiratoria; excepcionalmente
ocurre el deceso. En caso de sobredosis anterior a 1 hora, la inducción
del vómito deberá ser practicada si el paciente está
consciente o, en su defecto, lavado gástrico protegiendo las
vías aéreas.
Transcurrido el plazo de 1 hora, la administración de carbón
activado puede reducir la absorción. La administración
de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o
el tratamiento de una sobredosis intencional o accidental de benzodiazepinas.
La acción antagónica del flumazenil sobre el efecto
de las benzodiazepinas puede favorecer la aparición de trastornos
neurológicos como convulsiones.
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