Vinorelbine – Navelbine

Vinorelbine (Navelbine) Composición:

Cada frasco ampolla de 1ml: vinorelbine (como bitartrato) 10mg, exc.: agua para inyección cs. Cada frasco ampolla de 5ml: vinorelbine (como bitartrato) 50mg, exc.: agua para inyección cs.

Vinorelbine (Navelbine) Farmacología:

Farmacodinamia: el Vinorelbine (Navelbine) actúa por interferencia, al ligarse específicamente a la tuberculina y bloquear la facultad de esta proteína para polimerizarse en microtúbulos. Se considera que la actividad antitumoral del Vinorelbine (Navelbine) se debe primariamente a la inhibición de la mitosis en la metafase, a través de la interacción con la tubulina. Farmacocinética: cuando se administra Vinorelbine (Navelbine) en dosis de 30mg/m2 mediante infusiones de 15 a 20 minutos, se observa una declinación de la concentración plasmática de manera trifásica.

La declinación rápida inicial representa la distribución de la droga en los compartimientos periféricos seguida del metabolismo y excreción durante las fases siguientes. La prolongada fase terminal es debida al relativamente lento eflujo del Vinorelbine (Navelbine) desde los compartimientos periféricos. La fase terminal presenta promedios de vida media que varían entre 27,7 y 43,6 horas, en tanto que los índices medios de depuración plasmática se encuentran entre 0,97 y 1,26l/h/kg. La condición de estabilidad del volumen de distribución (Vss) presenta valores que oscilan de 25,4 a 40,1l/kg.

El Vinorelbine (Navelbine) se liga a plaquetas y linfocitos en forma importante. La fracción libre es de aproximadamente 0,11 en plasma con concentraciones de 234 a 1.169mg/ml. El Vinorelbine (Navelbine) se une a los constituyentes del plasma en un rango que varía del 79,6 al 91,2 % en pacientes oncológicos. La unión del Vinorelbine (Navelbine) no presenta alteraciones en presencia de cisplatino, 5-fluorouracilo o doxorrubicina. En seres humanos el Vinorelbine (Navelbine) sufre una sustancial eliminación a nivel hepático; luego de la administración intravenosa se recupera una cantidad importante del fármaco en las heces. Uno de los metabolitos, el deacetil-Vinorelbine (Navelbine), ha demostrado poseer actividad antitumoral.

Vinorelbine (Navelbine) Indicaciones:

Vinorelbine (Navelbine) está indicado como monodroga o en combinación con cisplatino en el tratamiento de 1ra. línea del cáncer de pulmón inoperable, estadios avanzados de variedad no células pequeñas. En estadio IV se usa como monodroga o en combinación y en estadio III siempre asociado con cisplatino. También está indicado en el cáncer de mama metastásico.

Vinorelbine (Navelbine) Dosificación:

Vía intravenosa estricta: en monoterapia la dosis habitual es de 25/35mg/m2, con frecuencia semanal. En poliquimioterapia la dosis y la frecuencia son en función del esquema del protocolo. La dosis inyectada debe ser diluida en solución fisiológica (p. ej., 250ml) y perfundida en 30 minutos. La administración deberá seguirse por un lavado abundante de la vena con solución fisiológica (250ml). En los casos de insuficiencia hepática la posología deberá ser reducida. Es muy importante asegurarse de que la aguja esté correctamente introducida en la vena antes de comenzar la inyección de Vinorelbine (Navelbine).

Si se produce infiltración en los tejidos durante la administración intravenosa, se puede provocar una considerable irritación. En este caso conviene interrumpir la inyección y administrar el resto de la dosis por otra vena. En caso de dolor pero sin extravasación se debe disminuir la velocidad de la infusión. En caso de contacto accidental con los ojos lavar abundantemente e inmediatamente con agua.

Vinorelbine (Navelbine) Contraindicaciones:

Insuficiencia hepática severa, embarazo, lactancia. Enfermedad neurológica degenerativa severa. Recuento de granulocitos inferior a 1.000 células por mm3.

Vinorelbine (Navelbine) Reacciones Adversas:

Toxicidad hemática: la toxicidad limitante es la granulopenia aunque de breve duración. Anemias frecuentes, pero de intensidad moderada. Neurotoxicidad: periférica: abolición de reflejos osteotendinosos. Las parestesias son poco frecuentes. Luego de un tratamiento prolongado se puede observar fatigabilidad de los miembros inferiores. Sistema nervioso vegetativo digestivo: la manifestación principal es la paresia intestinal con estreñimiento. Se han observado raros casos de íleo-paralítico. Toxicidad digestiva: estreñimiento, náuseas, vómitos, incidencia muy escasa.

Toxicidad broncopulmonar: Vinorelbine (Navelbine) puede producir estados disneicos y broncoespasmo. Estas reacciones pueden producirse en los minutos siguientes a la inyección o bien varias horas después. En caso de presentarse aplicar dexametasona intravenosa sin suspender el tratamiento. También se ha señalado: alopecia (progresiva y moderada) y dolores mandibulares. La extravasación del producto durante la inyección intravenosa puede producir reacciones locales graves hasta llegar a la necrosis. Esta situación puede disminuirse con el empleo de dexametasona intravenosa.

Vinorelbine (Navelbine) Precauciones:

Realizar controles hematológicos estrictos durante la duración del tratamiento (tasa de hemoglobina, número de leucocitos y granulocitos) y antes de una nueva inyección. En caso de granulopenia (<2.000/mm3) retardar la inyección hasta normalización del valor y vigilar al enfermo. En caso de insuficiencia hepática es conveniente reducir o suspender la posología de acuerdo con los valores de bilirrubina. En caso de insuficiencia renal se recomienda prudencia en la administración del tratamiento. No debe administrarse al mismo tiempo que la radioterapia, cuando los campos incluyen el hígado. En mujeres en edad fértil se recomienda anticoncepción por el riesgo potencial de embriotoxicidad.

Vinorelbine (Navelbine) Interacciones:

Se han reportado reacciones pulmonares agudas cuando se emplea concomitantemente con mitomicina. La granulocitopenia puede potenciarse si se emplea asociado con cisplatino. En los pacientes que reciben en forma conjunta o consecutiva paclitaxel se deben controlar signos y síntomas de neuropatía.

Vinorelbine (Navelbine) Conservación:

Conservar en frío (4°C) y al abrigo de la luz. Una vez abierto el envase, la solución o la dilución en solución fisiológica o glucosada en frasco para perfusión herméticamente cerrada puede conservarse 24 horas a temperatura ambiente.