Diclofenaco - Voltaren

Diclofenaco (Voltaren) Acción Terapéutica:

Antiinflamatorio. Analgésico.

Diclofenaco (Voltaren) Composición:

Comprimidos gastrorresistentes: cada comprimido gastrorresistente contiene: diclofenaco sódico 50mg, excipiente cs.

Diclofenaco (Voltaren) Farmacología:

Diclofenaco (Voltaren) contiene una sustancia activa no esteroide con acusadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para el mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas, desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas se manifiestan clínicamente en las afecciones reumáticas por una clara mejoría de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional.

En las inflamaciones postraumáticas y postoperatorias, Diclofenaco (Voltaren) alivia rápidamente los dolores espontáneos y los debidos al movimiento, y reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático. En los ensayos clínicos se ha comprobado el marcado efecto analgésico que surte en los estados dolorosos de mediana gravedad y graves de índole no reumática. Los estudios han mostrado asimismo que Diclofenaco (Voltaren) alivia los dolores en la dismenorrea primaria y también puede disminuir la intensidad de la hemorragia.

Diclofenaco (Voltaren) Farmacocinética:

El Diclofenaco (Voltaren) se absorbe rápida y completamente desde los comprimidos, resistentes al jugo gástrico, después de pasar por el estómago. Tras ingerir un comprimido durante la comida o después de la misma, el paso por el estómago es más lento que estando en ayunas, pero no influye en la cantidad absorbida de sustancia activa. Después de tomar un comprimido de 50mg la media de la concentración plasmática máxima es de 1,5mg/ml (5mmol/l) que se alcanza en promedio a las dos horas. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a las dosis. La sustancia activa se metaboliza en un 50% aproximadamente durante el primer paso por el hígado, por lo que las áreas bajo la curva de la concentración (ABC) tras la administración oral equivalen a la mitad, aproximadamente, de las que se obtienen al aplicar la misma dosis por vía parenteral.

Los niños alcanzan concentraciones plasmáticas similares a las de los adultos tras recibir dosis equivalentes (mg/kg de peso corporal). El diclofenaco se fija en un 99,7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99,4%). El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en el plasma es de 263+56ml/min. (x+d.t.). La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva a +2 horas. La cinética no se modifica con la administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se ha medido las concentraciones máximas después de 2-4 horas de haberse alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3-6 horas, de modo que las concentraciones de sustancia activa a las 4-6 horas de la administración ya son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores durante 12 horas.

La biotransformación se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple seguida por glucuronidación. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la vía renal en forma de tales metabolitos y menos del 1% como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces. No se han registrado/diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente. No se ha observado en los enfermos con función renal limitada que aumente la sustancia activa inalterada al administrar una dosis simple normal. Al ser el aclaramiento de creatinina menor de 10ml/min., el nivel plasmático teórico en el período de estado de los metabolitos es unas 4 veces mayor que en los sujetos sanos. Sin embargo, los metabolitos se excretan finalmente con la bilis. La cinética y el metabolismo en caso de función hepática menoscabada (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación por tal) discurren igual que en pacientes con hígado sano.

Diclofenaco (Voltaren) Indicaciones:

Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espóndil artritis anquilo-poyética: artrosis, inclusive espóndil artrosis. Síndrome doloroso de la columna vertebral. Reumatismo extra articular. Ataque agudo de gota. Inflamaciones dolorosas postraumáticas o postoperatorias, p.ej. tras cirugía dental y maxilar en ortopedia. Estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos con inflamación y tumefacción. Estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología p.ej. dismenorrea primaria, anexitis. Como coadyuvante en infecciones dolorosas e inflamatorias agudas de garganta, nariz y oídos, p.ej. faringe amigdalitis, otitis. De acuerdo con los principios médicos generales, se tomarán las medidas apropiadas para tratar la enfermedad de base. La fiebre por sí sola no es una indicación.

Diclofenaco (Voltaren) Dosificación:

Adultos: la dosis diaria inicial es por lo común de 100-150mg. Para los casos leves y la terapéutica prolongada suelen bastar 75-100mg al día. La dosis diaria se distribuirá en general en dos o tres tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50-150mg. Según el caso individual; la dosis inicial se elegirá entre 50 y 100mg, que se aumentarán -si es preciso- en el curso de varios ciclos menstruales hasta 200mg diarios como máximo. El tratamiento se instituirá en cuanto aparezcan los primeros síntomas y se mantendrá algunos días de acuerdo con la sintomatología.

Los comprimidos se ingerirán enteros junto con líquido, de preferencia antes de la comidas. Niños: los mayores de un año recibirán 0,5-2mg/kg de peso corporal al día, repartidos en dos o tres tomas, según la gravedad de la afección. La dosis diaria para tratar la artritis reumatoide juvenil puede aumentarse a lo sumo hasta 3mg/kg de peso corporal, distribuidos en varias tomas. Los comprimidos de 50mg son recomendables para los niños por la elevada cantidad de sustancia activa que contienen para este tipo de pacientes.

Diclofenaco (Voltaren) Contraindicaciones:

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides. Diclofenaco (Voltaren) está contraindicado en los pacientes que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa. Supositorios: proctitis.

Diclofenaco (Voltaren) Reacciones Adversas:

Tracto gastrointestinal: en ocasiones: dolores abdominales, otras molestias gastrointestinales (p.ej. náuseas, vómitos, diarrea), irritaciones locales (sólo con los supositorios). Exacerbación de hemorroides (sólo con los supositorios). Raras veces: hemorragias del tubo digestivo, úlcera gástrica o intestinal. En casos aislados: úlcera gástrica o intestinal con perforación, molestias hipogástricas (p.ej. colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa).

Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas, aturdimiento, vértigo. Raras veces: fatiga. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad o de la visión (visión borrosa, diplopía), tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones. Piel: en ocasiones: exantemas. Raras veces: urticaria. En casos aislados: erupciones vesiculares, eczemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, caída del cabello, reacción de fotosensibilidad. Riñones: en casos aislados: insuficiencia renal aguda, trastornos de la función renal (p. ej. hematuria), nefritis intersticial, síndrome nefrótico.

Hígado. Raras veces: trastornos de la función hepática inclusive hepatitis con o sin ictericia, en casos aislados, fulminante. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Otros sistemas orgánicos: raras veces: edemas, reacciones de hipersensibilidad (p.ej. bronco espasmos, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión).

Diclofenaco (Voltaren) Precauciones:

Se impone una indicación estricta y una estrecha vigilancia médica en los enfermos con molestias gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastrointestinal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y función hepática muy limitada. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas para mantener la irrigación renal. Diclofenaco (Voltaren) se empleará con particular precaución en los pacientes con función cardíaca o renal menoscabada, en los que son tratados con diuréticos y en los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores.

Se retirará el preparado en los casos rarísimos en que aparezcan una úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación. Al igual que con los otros medicamentos muy activos se aconseja controlar a título preventivo, la función hepática y renal, así como el cuadro hemático, durante el tratamiento prolongado con Diclofenaco (Voltaren). Mutagenicidad, cancerogenia y estudios toxicológicos sobre la reproducción: de los estudios experimentales llevados a cabo se desprende que el Diclofenaco (Voltaren) no surte efectos mutágenos, cancerígenos o teratógenos.

Diclofenaco (Voltaren) Advertencias:

Empleo durante el embarazo y lactancia: Diclofenaco (Voltaren) no se prescribirá durante la gravidez más que por razones imperiosas y a las dosis eficaces más bajas posibles. Esto rige para todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, especialmente en los tres últimos meses de la gestación (posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre precoz del conducto arterioso). Tras administrar dosis orales de 50mg con intervalos de ocho horas, la sustancia activa pasa en cantidades tan pequeñas a la leche materna que no son de esperar efectos indeseados en el lactante. Efectos sobre la capacidad para conducir o manejar máquinas: los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos nerviosos centrales no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas.

Diclofenaco (Voltaren) Interacciones:

La toma simultánea de diclofenaco y preparados a base de litio o digoxina puede elevar su nivel plasmático sin que se hayan advertido hasta ahora signos clínicos o sobredosificación. Es posible que diversos antiinflamatorios no esteroides inhiban el efecto de los diuréticos. Cabe que el tratamiento con diuréticos que ahorran potasio dé lugar a hiperpotasemia, lo cual obliga a determinar los valores séricos del potasio. La administración al mismo tiempo de diversos antiinflamatorios sistémicos no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Los ensayos clínicos han aportado indicios de que Diclofenaco (Voltaren) no influye sobre la acción de los anticoagulantes orales. Sin embargo, se recomienda controlar por precaución en el laboratorio si se alcanza el efecto anticoagulante deseado al administrar simultáneamente Diclofenaco (Voltaren) y anticoagulantes. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, cabe que el diclofenaco a dosis altas (200mg) inhiba temporalmente la agregación plaquetaria.

Los estudios clínicos han demostrado que Diclofenaco (Voltaren) puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influyan sobre su efecto clínico. Se impone precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroides menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que puede elevar el nivel hemático del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Diclofenaco (Voltaren) Conservación:

Protéjase los comprimidos del calor y de la humedad.

Diclofenaco (Voltaren) Sobredosificación:

El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco. Tratamiento en caso de sobredosificación: se impedirá cuanto antes la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado.

Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

Diclofenaco (Voltaren) Presentación:

Comprimidos gastrorresistentes de 50mg: envases blister de 2, 5, 10, 20, 30, 50 y 100 comprimidos