Wellbutrin, AnfeButamona & Bupropion HCL

Denominación distintiva: WELLBUTRIN®.
Denominación genérica: Anfebutamona.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas de liberación prolongada. Cada tableta de liberación prolongada contiene: anfebutamona 150 mg, excipiente cbp 1 tableta. Sinónimos del nombre genérico: BAN (British Approved Names) Bupropión. USAN (United States Adopted Names) Clorhidrato de Bupropión. INN (International Nonpropetary Names) anfebutamona.

Bupropion Indicaciones Terapéuticas: Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de noradrenalina y dopamina. WELLBUTRIN® está indicado para el tratamiento de un amplio rango de síntomas concomitantes de depresión incluyendo ansiedad, agitación, insomnio. Las categorías de enfermedades de depresión en las cuales se ha demostrado la eficacia de WELLBUTRIN® son: depresión asociada con ansiedad. Desórdenes maniaco depresivos. Depresión endógena. Depresión reactiva. Depresión severa y depresión en pacientes que no tienen una adecuada tolerancia o respuesta al tratamiento con antidepresivos tricíclicos. Coadyuvante para suprimir el hábito de tabaquismo.

Bupropión Dosificación: Los comprimidos deben ser ingeridos, no partirlos o masticarlos.
Adultos y ancianos: como antidepresivo Tratamiento inicial: 150mg al día en una única administración. Aumentar la dosis hasta un máximo de 300mg/día, en 2 tomas, a intervalos de una semana como mínimo si es necesario. Mantenimiento: los episodios agudos de depresión pueden precisar 6 meses de tratamiento antidepresivo, e incluso más tiempo. Se ha demostrado su eficacia en tratamientos a largo plazo (hasta 1 año). Como adyuvante para el abandono del hábito tabáquico: el tratamiento debería continuar durante por lo menos 7 semanas. Dosis inicial: 150mg/día durante tres días, aumentando a 150mg dos veces al día. La dosis máxima en cada toma no debe ser mayor de 150mg con un intervalo de al menos 8 horas; no exceder 300mg/día. El tratamiento de 300mg/día hasta un año fue bien tolerado y eficaz en la prevención de recaídas.

Bupropión Contraindicaciones: El uso de WELLBUTRIN® está contraindicado en pacientes con: antecedentes de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Epilepsia. Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa. Deberá transcurrir un período mínimo de 14 días entre la descontinuación de los inhibidores de la monoaminooxidasa y el inicio de WELLBUTRIN®. En los pacientes sometidos a una suspensión abrupta de alcohol o sedantes.

Bupropión recauciones Generales: Se deberá tener especial precaución en el uso de WELLBUTRIN® en pacientes con antecedentes de epilepsia o traumatismo craneoencefálico o bien, pacientes con antecedentes de factores predisponentes que pueden incrementar el riesgo de crisis epilépticas, incluyendo alcoholismo y administración concomitante de fármacos los cuales pueden disminuir el umbral convulsivo. Deberá tenerse especial precaución en los pacientes que estén recibiendo fármacos tales como: benzodiacepinas, sedantes, y que requieran una suspensión brusca de este tratamiento, ya que esto puede disminuir el umbral convulsivo.

WELLBUTRIN® debe ser discontinuado y no recomendado en pacientes quienes hayan experimentado convulsiones durante el tratamiento. Anfebutamona (bupropión) debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva ya que en estudios clínicos se observó un incremento en la presión arterial. No hay experiencia clínica relacionada con la seguridad de WELLBUTRIN® en pacientes con antecedentes de infarto al miocardio o enfermedad cardíaca sin control. Por lo tanto, deberá tenerse precaución al utilizar anfebutamona (bupropión) en esta población de pacientes.

Pacientes con insuficiencia renal deben iniciar con una dosis menor. El paciente debe ser estrechamente monitoreado por posibles efectos secundarios (ej., insomnio, boca seca, convulsiones). El metabolismo hepático de bupropión da lugar a la presencia de metabolitos activos, los cuales son metabolizados posteriormente. No se encontraron diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética de anfebutamona (bupropión) en pacientes con cirrosis hepática leve a moderada comparada con voluntarios sanos, pero los niveles de anfebutamona (bupropión) entre cada individuo muestran una gran variabilidad. Por lo tanto, WELLBUTRIN® debe ser prescrito con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y reducir la frecuencia de la dosis en pacientes con cirrosis hepática leve a moderada. WELLBUTRIN® debe ser prescrito con precaución extrema en pacientes con cirrosis hepática severa

Restricciones de uso de Bupropión Durante el Embarazo y la Lactancia:

Embarazo: no se cuenta con información clínica respecto al uso de WELLBUTRIN® en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no son siempre predictivos de la respuesta humana, anfebutamona (bupropión) deberá ser únicamente utilizado durante el embarazo si el beneficio previsto para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Lactancia: anfebutamona (bupropión) se ha detectado en la leche materna, por lo tanto y debido al potencial de reacciones adversas no se recomienda la alimentación al seno materno durante el tratamiento con WELLBUTRIN®. El uso de WELLBUTRIN® durante el embarazo y la lactancia quedan bajo la responsabilidad del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas: Algunos de los eventos adversos reportados durante el programa de estudios clínicos y la experiencia post comercialización con WELLBUTRIN® son: Generales: escalofríos, fotosensibilidad, astenia, edema facial, fiebre. Cardiovascular: hipotensión postural y taquicardia, aumento de la presión arterial, bochornos, síncope, dolor torácico, palpitaciones, vasodilatación y rubor.
Gastrointestinal: ictericia y anormalidades en la función hepática; edema de la lengua, dolor abdominal, náuseas, vómitos, constipación, sequedad de boca.
Hematológico: equimosis.
Metabólico: edema periférico, anorexia, pérdida de peso.
Músculo esquelético: parestesias, artralgias, mialgias.
Sistema Nervioso Central: convulsiones, insomnio, disminución en la concentración, cefalea, mareo, depresión, confusión mental, alucinaciones, ansiedad, no se asocia con disfunción sexual, hiperquinesia, hiperestesia, hipertonía, vértigo, despersonalización; ataxia, amnesia, irritabilidad, hostilidad, temblor, parkinsonismo, contracciones espasmódicas, incoordinación, sueño anormal.
Respiratorio: bronco espasmo, bronquitis, disnea y neumonía. Dermatológicos: erupciones cutáneas, prurito, diaforesis. Reacciones de hipersensibilidad que varían en severidad desde urticaria hasta angioedema, disnea/espasmos bronquiales, shock anafiláctico, dermatitis exfoliativa, hirsutismo y síndrome de Stevens-Johnson.
Urogenital: poliuria, cistitis, dispareunia, disuria, incontinencia urinaria, salpingitis, vaginitis, polaquiuria o retención urinaria. Otros: tinnitus, trastornos visuales, trastornos del sabor.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Estudios in vitro indican que anfebutamona (bupropión) es metabolizado a hidroxi-anfebutamona (hidroxi-bupropión) (principal metabolito activo) por el citocromo P450, isoenzima 2B6 (CYP2B6). Por lo tanto, existe la posibilidad de interacción farmacológica entre anfebutamona (bupropión) y fármacos que afecten la isoenzima CYP2B6, por ejemplo: orfenadrina, ciclofosfamida, ifosfamida. Terapia concomitante con compuestos que se metabolizan por la isoenzima CYP2D6 (b-bloqueadores, antiarrítmicos, antipsicóticos, inhibidores de la recaptura de serotonina) deberán iniciarse con la dosis más baja. En múltiples estudios se ha demostrado que durante la administración por períodos prolongados de anfebutamona (bupropión) no ha habido evidencia de inducción de su propio metabolismo. Debido al amplio metabolismo del anfebutamona (bupropión), la administración concomitante con otros fármacos puede afectar su actividad clínica. En particular, ciertos fármacos pueden inducir el metabolismo de la anfebutamona (bupropión) (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), otros fármacos pueden inhibir el metabolismo de la anfebutamona (bupropión).

Estudios en animales han demostrado que la posibilidad de toxicidad aguda de anfebutamona (bupropión) puede ser incrementada por la administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa. Experiencia clínica limitada sugiere una alta incidencia de eventos adversos en pacientes que recibieron la administración concomitante de anfebutamona (bupropión) levodopa o amantadina. Por lo tanto, la administración de anfebutamona (bupropión) en pacientes que estén recibiendo levodopa o amantadina, deberá hacerse con suma precaución, utilizando dosis pequeñas iniciales e incrementos en la dosis gradual. Ha habido comunicaciones poco comunes de efectos neuro psiquiátricos adversos, o reducción de la tolerancia al alcohol en pacientes que beben alcohol durante el tratamiento con WELLBUTRIN®. Debe minimizarse o evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento. El uso concomitante de WELLBUTRIN® y de un sistema transdérmico de nicotina (NTS) puede ocasionar un aumento en la presión arterial.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio con bupropión: Se han reportado anemia, leucocitosis, leucopenia, linfadenopatía y pancitopenia; se desconoce la relación causal con el uso de anfebutamona (bupropión).
Precauciones de bupropión en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios en animales de experimentación no revelan daño directo, ni indirecto relacionado al desarrollo del feto, ni al desarrollo peri y postnatal. Estudios en ratas, relacionados a la fertilidad, no revelaron efectos dañinos, sin embargo, debido a que los estudios en animales, no siempre revelan lo que sucede en el humano, la administración de WELLBUTRIN® deberá ser solamente considerada, si el beneficio es mayor que el riesgo potencial.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental de bupropión: Se ha reportado la administración de WELLBUTRIN® en dosis diez veces superior a la dosis terapéutica máxima. La sobredosificación se ha manifestado con síntomas que incluyen náuseas, vómitos, visión borrosa, aturdimiento, confusión, letargia, nerviosismo, crisis convulsivas. En caso de sobredosificación, el paciente deberá hospitalizarse y proporcionársele una terapia de soporte apropiada. Probablemente el lavado gástrico sea de beneficio cuando se lleva a cabo dentro de las primeras doce horas después de la sobredosificación. El carbón activado también puede ser administrado cada 6 horas, en un total de dos dosis. No se conoce un antídoto específico para la anfebutamona (bupropión).
Presentaciones: Caja de cartón con 15 y 30 tabletas en blister con 150 mg.
Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25° C y en lugar seco. Protéjase de la luz.