Orlistat & Xenical

Azione terapeutica

Trattamento dell'obesità

Proprietà.

Questo nuovo agente terapeutico sta diretto al trattamento medicamentoso dell'obesità ed il sovrappeso giacche modifica l'assorbimento dei grassi nell'intestino senza sopprimendo l'appetito. Come si sa, i grassi che ingerono sono molecole grandi che per dissolvere si hanno bisogno essere rotti e trasformati in molecole più piccoli per azione enzimatica. Il meccanismo di azione dell'orlistat si realizza sull'enzima di lipasi, che è quella che degrada e riduce le molecole di grasso dell'alimentazione. L'orlistat è un inibitore potente, specifico e di sciogliere azione delle lipasi gastrointestinali.Il suo effetto terapeutico lo esercita nella cavità gastrica e nella luce dell'intestino magro mediante la formazione di un vincolo covalente nel posto attivo del serina delle lipasi gastriche e pancreatico. L'in di attivazione enzimatico impedisce l'idrolisi dei grassi, in formazione di triglicéridos, ad acidi grassi liberate e monoglicéridos di absorbibles.Per azione dell'orlistat sulle lipasi, più del 30% dei grassi ingeriti con i cibi attraversano il tubo digestivo senza essere digeriti né assorbiti.Di questo modo l'organismo non può trasformare queste calorie eccessive in tessuto adiposo di deposito. Così perché, non bisogna l'assorbimento sistemico del farmaco affinché esercita la sua attività.

L'assorbimento digestivo di questo agente è molto poi della sua amministrazione per via orale ed alle 8 ore non si scopre nel plasma ( <5ng/ml ). Il volume di distribuzione ed il farmacocinética è difficile di determinando; si ha scoperto un'elevato legame proteiforme ( >99% ), principalmente con le lipoproteine Plasmáticas.La biotransformación metabolico si realizza nella parete gastrointestinale; si hanno identificato due metabolite principali: _{M1 e m3, che quasi stanno sprovvisti ( 1.000 a 2.500 volte meno potenti che l'orlistat ) di azione inibitoria sulle lipasi}._{La principale via di eliminazione del farmaco è l'escrezione fecale ( 97% della dose amministrato ) e l'adulto parte ( 83% ) lo fa senza modificazione. L'escrezione renale del farmaco e le sue metabolite sono minime ( <2% della dose amministrato )}

_Indicazioni.

_{Obesità. Sovrappeso patologico.}

_Dosaggio.

_{Adulti: la dose raccomandata è di una capsula di 120mg con ogni cibo principale ( preso durante lei o fino ad un'ora seguente ). Se non prende o non contiene grasso una cibo, può omettere si la dose. I benefici terapeutici ( compresi il controllo di peso ed il miglioramento dei fattori di rischio ) si mantengono con l'amministrazione a lungamente termine.}

_{Il paziente dare seguire una dieta nutrizionale equilibrato e moderato ipocalorico, con approssimativamente il 30% delle calorie provenienti dei grassi. Si raccomanda che la dieta è ricca in frutte e verdure. La quantità ingerito quotidianamente di grassi, carboidrati e proteine di dare distribuire si tra i tre cibi principali. Con dose superiore a 120mg tre volte per giorno non si hanno ottenuto migliorate risultati.}

_{Negli anziani non bisogna aggiustare la dosis.En le determinazioni del grasso fecale, l'effetto dell'orlistat si osserva ora alle 24-48 ore dell'amministrazione. Dietro la discontinuità della terapia, il contenuto di grasso fecale ritorna generalmente a li livellate basali nello spazio di 48-72 ore. Insufficienza epatica o renale: non è preciso aggiustare la dose. Bambini ed adolescenti minori di 18 anni: non si ha stabilito l'innocuità del medicamento.}

_{Effetti secondari.}

_{La maggioranza degli effetti secondari sta relazionata con la sua azione sull'assorbimento dei grassi ingeriti e corrispondono a fenomeni gastrointestinali come feci grassa, flatulenza, urgenza fecale, tra altri, o macchie oleose nella pelle.}

_{Questi effetti sono più frequenti quando aumenta il contenuto di grassi nella dieta ed è per ciò che i pazienti devono ricevere consiglio su questo aspetto di agenda}

_{Precauzioni ed avvertenze.}

_{Nei saggi clinici a lungamente termine realizzati fino alla data non si hanno esaminato effetti avversi gravate o rischi per la salute. Può aumentare la probabilità di reazioni gastrointestinali ( vedere effetti secondari ) se si prende orlistat con una dieta ricca in grassi ( p. ej.: in una dieta di 2.000 Calorías/día, >30% di contenuto grasso equivale a >67g di grasso ). L'ingesta giornaliero di grasso di dare distribuire si tra i tre cibi principali. Non si ha stabilito l'innocuità nelle donne imbarazzate. Negli studi di riproduzione animale non si hanno osservato effetti di embriotóxicos né teratógenos. Orbene, poiché gli studi in animali non sempre sono predictivos della risposta in siete umani, non dare utilizzare durante l'imbarazzo, a meno del beneficio atteso supera i possibili di rischi. Dato che si ignora se si defeca per la latte materna, le donne lattanti non devono prendere lo, salva che il beneficio atteso è maggiore che i possibili di rischi.}

_Interazioni.

_{Non si producono interagite con farmaci di uso frequente come digoxina, fenitoína, warfarina, anticoncezionali orali, nifedipina di gits, nifedipina di retard, gliburida, furosemida, captopril ed atenolol, né con l'alcool. Tuttavia, l'orlistat incrementa i biodisponibilidad del pravastatina ( aumento delle concentrazioni plasmatiche di approssimativamente un 30% ), così come il suo effetto di hipolipemiante. Nei saggi clinici si hanno utilizzato concomitante molto diversi medicamenti, senza che si osservarono interazioni avverse clinico significativi. Negli studi di interagite farmacocinéticas, l'orlistat inibí l'assorbimento dei supplementi orali di alcuno nutriente liposolubile, mangiare la b-carotene ( intorno ad un terzo ) e l'acetato di vitamina e ( intorno alla metà ), ma non la di acetato di vitamina a, e nemmeno ridusse le concentrazioni di vitamina di K ingerito con l'alimenti. Nei saggi clinici, diminuirono le concentrazioni di alcuni vitamine liposolubili e Análogos.En l'immensa maggioranza del paziente che seguirono il trattamento fino a 2 anni, le concentrazioni di vitamine rimasero dentro dei livelli normali, senza che si scoprirono sequele cliniche. Nei pazienti diabetici, la perdita di peso indotto per l'orlistat si accompagna di una miglioramento del controllo metabolico, il come può permettere o intimare una diminuzione della dose di hipoglucemiante orale ( p. ej.: sulfonilureas ).}

_{Sobredosificación.}

_{Non si ha stabilito ancora la sua overdose. Si hanno studiato dose unica di 800mg e dose molteplice di fino a 400mg tre volte per giorno durante 15 giorni in individui con peso normale ed in obesi, senza che ebbe ritrovamenti avversi significativi. Inoltre, si hanno amministrato dose di 240mg tre volte per giorno durante 6 mesi a pazienti obesi. La dose superiore alla raccomandato ( 120mg tre volte per giorno ) non hanno migliorato l'efficacia, ma sì possono incrementare le reag gastrointestinali. In caso di overdose, si raccomanda osservare al paziente durante 24 ore. Secondo gli studi realizzati in siete umani ed animali, qualsiasi effetto sistemico attribuibile alle proprietà dell'orlistat per inibire le lipasi deve essere presto reversibile.}