Zolpidem

Ipnotico non benzodiazepínico

Lo zolpidem è un ipnotico sintetico del gruppo chimico degli imidazopiridinas. Si commercia di un agente clinico selettivo, caratteristico questa attribuibile al suo carattere agonista della ricevitrice omega -1. Lo zolpidem dimostrò possedere una rapido e buono assorbimento quando si lo amministrò per via orale a volontari sani. I suoi biodisponibilidad assoluti sono approssimativamente di 70% per dose di 5mg a 20mg. Poi del 45 minuti della sua amministrazione si trova 80% a 90% della dose in SNC; ha inoltre alto affinità per i tessuti granulari e grasso. L'unione a proteine plasmatiche è alto e la frazione libera è di intorno a 8, 1% nelle persone sane, di 11% nei pazienti con cirrosi epatica e di 15% in uremici cronici. Il biotransformación dello zolpidem segue 4 vii principali e, come risultato finale, si ottengono 10 metabolite inactivos.1 ) ossidazione del gruppo di fenile, che dà come risultato un acido carboxílico cosiddetto di metabolita dei ( responsabile del metabolización di intorno a 51, 5% della dose ). La metabolita di risultante si elimina per l'orina. 2) Ossidazione del gruppo di imidazopiridínico con formazione di altro acido carboxílico, prodotto cosiddetto di metabolita II. Metaboliza il 11, 5% della dose amministrata. 3) Ossidazione del gruppo di ammide. Questa via metabolica non andare rinvenimento in siete umani. 4) Hidroxilación del gruppo di imidazopiridínico, con il risultato della metabolita di x, contrario solo in siete umani. Metabolizza 10% della dose amministrata. Poi dell'amministrazione di 8mg per via intravenosa la vita di calza di eliminazione (_{V½)di zolpidem in volontari sani è di approssimativamente 1 ora 40 minuti, ( di 1½ a 2¼ ore ) il primo giorno e di 1 ora 50 minuti dopo 15 giorni dell'amministrazione giornaliera di 20mg per via orale ( 3,27 ).Tra 79% e 96% della dose appare in formazione di metabolite inattive in bile, feci ed orina; l'eliminazione renale è di 48% a 67% della dose orale dentro del primo 24 ore.}

_{Insonnia di qualsiasi eziologia}

_{Prima di coricare si 10mg. In minori di 65 anni la dose iniziale del trattamento è di 10mg per via orale in prende notturno; se questa è inefectiva può aumentarsi si a 15mg o 20mg. In adulti di 65 anni la dose iniziale è di 5mg, con una massima di 10mg}

_{L'incidenza di effetti avversi andò di 6% in pazienti che ricevevano una dose di 10mg e di 23, 3% in quienes ricevevano 20mg. Il più frequenti sono: mal di mare e vertigini 5, 2%, sonnolenza 5, 2%, cefalee 3%, nausee e vomiti 2, 5%, affatica 2, 4%, difficoltà di amnésicas 1, 8%, incubi 1, 6%, confusione 1, 6%, " hang-over " 1, 4%, depressione 1, 2%, dolori gastrointestinali 1, 1% e secchezza di bocca 1, 1%}

_{Si raccomanda la riduzione della dose in pazienti con malattia epatica o renale fino ad ottenendo un ottimo equilibrio tra ipnosi ed effetti avversi. nonostante avere si osservato minimi effetti di tipo " hangover ", l'amministrazione dello zolpidem di dare essere accurata in operai di macchine e conduttori. Il tempo totale di trattamento di dare essere corto e non è raccomandabile l'uso per mesi, giacche nonostante l'apparente nullo produzione di effetti di tolleranza o dipendenza, questi non è stato sufficiente affettati. Gli effetti avversi sono dipendenti della dose, dunque si dare utilizzare la minore dose effettiva possibile}

_{La prende concomitante di zolpidem e clorpromazina diminuisce significativo le destrezze di motori in comparazione con l'amministrazione di ogni un'a parte. La vita mezza di eliminazione del clorpromazina può trattare maggiorato. L'imipramina aumenta l'effetto sedativo di zolpidem. Si osservò lo sviluppo di amnesia di anterógrada in 5 di 8 volontari trattati con l'associazione di imipramina e zolpidem.}

_{Ipersensibilità nota allo zolpidem. Imbarazzo. Allattamento.}